Synthesis and tumor cytotoxicity of novel amide derivatives of β-hederin.
Synthesis and tumor cytotoxicity of novel amide derivatives of β-hederin.
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DOI：
10.3390/molecules15117871
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发表时间：
2010-11-03
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Cheng MS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu Y;Lu WX;Yan MC;Yu Y;Ikejima T;Cheng MS
采用逐步糖基化的方法合成了13个新的三萜皂苷化合物，它们均为β-常春藤皂苷的酰胺衍生物。这些化合物的体外细胞毒活性进行了评价，对五种不同的肿瘤细胞系。大多数评价的化合物在微摩尔浓度下显示出对至少一种肿瘤细胞系的有效抑制活性。初步构效关系（SAR）表明，28位酰亚胺衍生化产物对特定肿瘤细胞株具有较强的细胞毒活性，并提高了β-常春藤皂苷的抗肿瘤选择性。
Thirteen novel triterpenoid saponins, designed as amide derivatives of the natural cytotoxic saponin β-hederin, were synthesized by a stepwise glycosylation strategy. The in vitro cytotoxic activity of these compounds was evaluated against five different tumor cell lines. Most of the evaluated compounds showed effective inhibitory activity against at least one tumor cell line at micromolar concentrations. The preliminary structure-activity relationships (SAR) indicate that mide derivatization at C-28 resulted in highly cytotoxic derivatives on specific tumor cell lines, and also resulted in an increase in the antitumor selectivity of β-hederin.
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DOI：
10.3390/molecules15064033
发表时间：
2010-06-04
期刊：
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子：
--
作者：
Meng Y;Song Y;Yan Z;Xia Y
通讯作者：
Xia Y
影响因子：
3.5
作者：
Meng, Yan-Qiu;Liu, Dan;Wang, Yi-Zheng
通讯作者：
Wang, Yi-Zheng
影响因子：
2
作者：
Jung, HJ;Lee, CO;Park, HJ
通讯作者：
Park, HJ
影响因子：
3.1
作者：
Yan, Mao-Cai;Liu, Yang;Cheng, Mao-Sheng
通讯作者：
Cheng, Mao-Sheng
影响因子：
6.7
作者：
Kommera, Harish;Kaluderovic, Goran N.;Paschke, Reinhard
通讯作者：
Paschke, Reinhard