A New Formal Synthetic Route to Entecavir
A New Formal Synthetic Route to Entecavir
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DOI：
10.1055/s-0037-1612215
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发表时间：
2019-03
期刊：
影响因子：
2
通讯作者：
Lixia Liu;Yongli Sun;Jiwu Wang;Wentao Ou;Xiaoji Wang;S. Huang
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Lixia Liu;Yongli Sun;Jiwu Wang;Wentao Ou;Xiaoji Wang;S. Huang
摘要我们描述了一种新的和直接的方法，正式合成的B型肝炎病毒抑制剂恩替卡韦，一个重要的B型肝炎药物，在10个步骤。该路线的关键特征是Morita-Baylis-Hillman反应、Sharpless不对称环氧化、α，β-环氧酮的还原性环氧开环和Riley二氧化硒氧化。
Abstract We describe a new and straightforward approach to the formal synthesis of the hepatitis B virus inhibitor entecavir, an important hepatitis B drug, in ten steps overall. Key features of the route are a Morita–Baylis–Hillman reaction, a Sharpless asymmetric epoxidation, a reductive epoxide opening of an α,β-epoxy ketone, and a Riley selenium dioxide oxidation.