Treating Chronic Pain: An Overview of Clinical Studies Centered on the Buprenorphine Option.
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DOI：
10.1007/s40265-018-0953-z
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发表时间：
2018-08
期刊：
影响因子：
11.5
通讯作者：
Behm B
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Davis MP;Pasternak G;Behm B
丁丙诺啡受体结合谱的独特之处在于，它与所有三种主要的阿片受体（mu, kappa, delta）结合，也与孤儿样受体（孤儿蛋白FQ/伤害肽的受体）结合，但亲和力较低。在mu受体组中，丁丙诺啡在啮齿动物中的镇痛作用依赖于最近在大脑中发现的芳甲酰胺受体靶点，该靶点涉及截断的6-跨膜mu受体基因蛋白，区别于吗啡和大多数其他mu阿片类药物。虽然最初是作为镇痛药设计的，但丁丙诺啡主要用于阿片类药物维持治疗，直到现在才越来越多地被认为是一种有效的镇痛药，相对于某些强效阿片类药物，其治疗指数有所提高。虽然是第二、第三或第四线镇痛药，但丁丙诺啡在某些临床情况下是合理的选择。经皮贴片和口腔膜制剂现在作为止痛药在商业上可用。这篇综述讨论了丁丙诺啡的药效学和药代动力学，在某些人群中的使用，并提供了系统综述和随机镇痛试验的概要。我们简要讨论了接受丁丙诺啡维持治疗的患者的术后处理、阿片类药物与丁丙诺啡的等效性、从其他阿片类药物转向丁丙诺啡以及丁丙诺啡相关QTc间期变化的临床相关性。
The buprenorphine receptor binding profile is unique in that it binds to all three major opioid receptors (mu, kappa, delta), and also binds to the orphan-like receptor, the receptor for orphanin FQ/nociceptin, with lower affinity. Within the mu receptor group, buprenorphine analgesia in rodents is dependent on the recently discovered arylepoxamide receptor target in brain, which involves a truncated 6-transmembrane mu receptor gene protein, distinguishing itself from morphine and most other mu opioids. Although originally designed as an analgesic, buprenorphine has mainly been used for opioid maintenance therapy and only now is increasingly recognized as an effective analgesic with an improved therapeutic index relative to certain potent opioids. Albeit a second-, third-, or fourth-line analgesic, buprenorphine is a reasonable choice in certain clinical situations. Transdermal patches and buccal film formulations are now commercially available as analgesics. This review discusses buprenorphine pharmacodynamics and pharmacokinetics, use in certain populations, and provides a synopsis of systematic reviews and randomized analgesic trials. We briefly discuss postoperative management in patients receiving buprenorphine maintenance therapy, opioid equivalence to buprenorphine, rotations to buprenorphine from other opioids, and clinical relevance of buprenorphine-related QTc interval changes.
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