EGFR first- and second-generation TKIs-there is still place for them in EGFR-mutant NSCLC patients.
EGFR first- and second-generation TKIs-there is still place for them in EGFR-mutant NSCLC patients.
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DOI：
10.21037/tcr.2018.10.06
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发表时间：
2019-01
影响因子：
0.9
通讯作者：
Rosell R
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Karachaliou N;Fernandez-Bruno M;Bracht JWP;Rosell R
表皮生长因子受体（EGFR）作为分子靶点的发现已经从根本上改变了转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗，从标准化疗到个性化靶向治疗。目前，第一代、第二代和第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）可用于治疗EGFR突变型NSCLC患者。本文将重点介绍第一代和第二代EGFR TKIs的临床发展。我们将强调一些要点，如EGFR TKIs之间的正面比较，它们对脑转移瘤的活性，耐药机制，以及它们与抗血管生成化合物，其他靶向治疗或免疫治疗的联合。第一代和第二代EGFR TKIs在早期EGFR突变NSCLC中的疗效也将最终进行综述。
Identification of epidermal growth factor receptor (EGFR) as a molecular target has radically changed the treatment of metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) from standard chemotherapy to personalized, targeted therapy. First-, second- and third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs) are now available for the treatment of EGFR-mutant NSCLC patients. This review will focus on the clinical development of first- and second-generation EGFR TKIs. We will emphasize on essential points like the head-to-head comparison among EGFR TKIs, their activity on brain metastases, mechanisms of resistance, as well as their combination with anti-angiogenic compounds, other targeted therapies, or immunotherapy. The efficacy of first- and second-generation EGFR TKIs in early-stage EGFR-mutant NSCLC will be also finally reviewed.
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影响因子：
30.8
作者：
Blakely CM;Watkins TBK;Wu W;Gini B;Chabon JJ;McCoach CE;McGranahan N;Wilson GA;Birkbak NJ;Olivas VR;Rotow J;Maynard A;Wang V;Gubens MA;Banks KC;Lanman RB;Caulin AF;St John J;Cordero AR;Giannikopoulos P;Simmons AD;Mack PC;Gandara DR;Husain H;Doebele RC;Riess JW;Diehn M;Swanton C;Bivona TG
通讯作者：
Bivona TG
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5.3
作者：
Ciuleanu, T.;Tsai, C. -M.;Thatcher, N.
通讯作者：
Thatcher, N.
EGFR阻断通过Notch3依赖性信号传导富集了肺癌干细胞。
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11.2
作者：
Arasada RR;Amann JM;Rahman MA;Huppert SS;Carbone DP
通讯作者：
Carbone DP
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1.1
作者：
Bartholomew C;Eastlake L;Dunn P;Yiannakis D
通讯作者：
Yiannakis D
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3.7
作者：
Benlloch, Susana;Luisa Botero, Maria;Taron, Miquel
通讯作者：
Taron, Miquel