Fluorine-18 radiochemistry, labeling strategies and synthetic routes.
Fluorine-18 radiochemistry, labeling strategies and synthetic routes.
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DOI：
10.1021/bc500475e
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发表时间：
2015-01-21
影响因子：
4.7
通讯作者：
Chen, Xiaoyuan
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jacobson, Orit;Kiesewetter, Dale O.;Chen, Xiaoyuan
氟-18是正电子发射断层扫描（PET）放射性药物在临床和临床前研究中最常用的放射性同位素。它的物理和核特性（97% β+衰变，109.7 min半衰期，635 keV正电子能量），以及高比活性和易于大规模生产，使其成为放射化学标记和分子成像的有吸引力的核素。包括亲核和亲电取代在内的多种化学反应允许直接或间接地将18F引入感兴趣的分子中。PET成像中18F放射性示踪剂的显著增加强调了对简单有效的18F标记程序的需求。本文将介绍目前用于小分子和生物分子18F标记的放射性合成途径和策略。
Fluorine-18 is the most frequently used radioisotope in positron emission tomography (PET) radiopharmaceuticals in both clinical and preclinical research. Its physical and nuclear characteristics (97% β+ decay, 109.7 min half-life, 635 keV positron energy), along with high specific activity and ease of large scale production, make it an attractive nuclide for radiochemical labeling and molecular imaging. Versatile chemistry including nucleophilic and electrophilic substitutions allows direct or indirect introduction of 18F into molecules of interest. The significant increase in 18F radiotracers for PET imaging accentuates the need for simple and efficient 18F-labeling procedures. In this review, we will describe the current radiosynthesis routes and strategies for 18F labeling of small molecules and biomolecules.
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