Small-molecule inactivation of HIV-1 NCp7 by repetitive intracellular acyl transfer.
Small-molecule inactivation of HIV-1 NCp7 by repetitive intracellular acyl transfer.
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DOI：
10.1038/nchembio.456
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发表时间：
2010-12
影响因子：
14.8
通讯作者：
Appella, Ettore
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jenkins, Lisa M. Miller;Ott, David E.;Hayashi, Ryo;Coren, Lori V.;Wang, Deyun;Xu, Qun;Schito, Marco L.;Inman, John K.;Appella, Daniel H.;Appella, Ettore
HIV-1核衣壳蛋白NCp 7的锌指是抗逆转录病毒治疗的主要靶点。在这里，我们表明，S-酰基-2-巯基苯甲酰胺硫酯（SAMT）化学型抑制HIV通过修改感染细胞中的Gag的NCp 7区域，从而阻断Gag加工和降低感染性。通过SAMT与NCp 7反应产生的硫醇被细胞酶乙酰化，以通过HIV的小分子抑制剂中独特的再循环机制再生活性SAMT。
The zinc fingers of the HIV-1 nucleocapsid protein, NCp7, are prime targets for antiretroviral therapeutics. Here we show that S-acyl-2-mercaptobenzamide thioester (SAMT) chemotypes inhibit HIV by modifying the NCp7 region of Gag in infected cells, thereby blocking Gag processing and reducing infectivity. The thiol produced by SAMT reaction with NCp7 is acetylated by cellular enzymes to regenerate active SAMTs via a recycling mechanism unique among small molecule inhibitors of HIV.
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影响因子：
15
作者：
Jenkins, Lisa M. Miller;Hara, Toshiaki;Appella, Ettore
通讯作者：
Appella, Ettore
DOI：
10.1016/s0925-4439(97)00035-5
发表时间：
1997-08-22
影响因子：
6.2
作者：
Rustin, P;Bourgeron, T;Rotig, A
通讯作者：
Rotig, A
影响因子：
7.3
作者：
Turpin, JA;Song, YS;Appella, E
通讯作者：
Appella, E
影响因子：
--
作者：
Rahim, Sibtain;Fredrick, Linda M.;King, Martin S.
通讯作者：
King, Martin S.
影响因子：
5.4
作者：
Turpin, JA;Terpening, SJ;Rice, WG
通讯作者：
Rice, WG