Solid phase synthesis of 2-aminobenzothiazoles.
Solid phase synthesis of 2-aminobenzothiazoles.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.11.055
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发表时间：
2010-01-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Smith, Amos B., III
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Piscitelli, Francesco;Ballatore, Carlo;Smith, Amos B., III
描述了使用树脂结合的酰基异硫氰酸酯和一系列苯胺合成 2-氨基苯并噻唑的无痕固体支持方案。所得 N-酰基、N'-苯基硫脲的环化生成 2-氨基苯并噻唑支架，该支架可以在肼介导的最终产物从羧基聚苯乙烯树脂裂解之前进一步加工。制备了一个小型、集中的 2-氨基苯并噻唑库。
A traceless solid supported protocol for the synthesis of 2-aminobenzothiazoles is described, employing resin-bound acyl-isothiocyanate and a series of anilines. Cyclization of the resulting N-acyl, N′-phenyl-thioureas generates the 2-aminobenzothiazole scaffold, which can be further elaborated prior to hydrazine-mediated cleavage of the final products from the carboxy-polystyrene resin. A small, focused library of 2-aminobenzothiazoles was prepared.
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