Specific Binding of cis-Platinum Compounds to DNA and DNA Fragments

Specific Binding of cis-Platinum Compounds to DNA and DNA Fragments
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顺式铂化合物与 DNA 和 DNA 片段的特异性结合

DOI:
10.1007/978-1-4613-2837-7_5
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发表时间:
1984
影响因子:
5.1
通讯作者:
A. Marcelis
A. Marcelis
中科院分区:
医学2区
文献类型:
--
作者:
J. Reedijk;J. H. J. D. Hartog;A. Fichtinger;A. Marcelis

文献摘要

参考文献

被引文献

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cis-PtCl2 (NH3)2(缩写为 cis-Pt)和相关铂化合物与 DNA 的反应被认为是此类化合物具有细胞抑制活性的主要原因 (1–4)。给药后,药物通过体内运输。血液中的高 Cl- 浓度 (5) 可防止顺铂的水解,这是快速反应的先决条件。然而,穿透细胞膜后,水解确实发生在细胞内部。以下平衡被认为会发生。
The reaction of cis-PtCl2 (NH3)2 (abbreviated cis-Pt) and related platinum compounds with DNA is believed to be the main cause of the cytostatic activity of such compounds (1–4). After administration the drug is transported through the body. The high Cl- concentration in the blood (5) prevents the hydrolysis of cis-Pt, which is a prerequisite for fast reaction. However, hydrolysis does occur inside the cells after penetration through the cell membrane. The following equilibria are accepted to occur.
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