The carbamoylmannose moiety of bleomycin mediates selective tumor cell targeting.
The carbamoylmannose moiety of bleomycin mediates selective tumor cell targeting.
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DOI：
10.1021/bi500482q
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发表时间：
2014-05-27
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
Hecht SM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bhattacharya C;Yu Z;Rishel MJ;Hecht SM
最近，我们报道了博来霉素（BLM）和它的二糖，共轭的花青染料Cy 5 **，选择性地结合到癌细胞。因此，二糖部分单独概括了BLM的肿瘤细胞靶向性质。在这里，我们证明了BLM氨基甲酰基甘露糖部分与Cy 5 ** 的缀合物显示出肿瘤细胞选择性结合，并且在大多数癌细胞系中也增强了细胞摄取。氨甲酰基官能团是肿瘤细胞靶向所必需的。从氨甲酰甘露糖的三价簇制备的染料缀合物表现出显著大于简单的氨甲酰甘露糖-染料缀合物的肿瘤细胞结合和内化水平，这与可能的多价受体一致。
Recently, we reported that both bleomycin (BLM) and its disaccharide, conjugated to the cyanine dye Cy5**, bound selectively to cancer cells. Thus, the disaccharide moiety alone recapitulates the tumor cell targeting properties of BLM. Here, we demonstrate that the conjugate of the BLM carbamoylmannose moiety with Cy5** showed tumor cell selective binding and also enhanced cellular uptake in most cancer cell lines. The carbamoyl functionality was required for tumor cell targeting. A dye conjugate prepared from a trivalent cluster of carbamoylmannose exhibited levels of tumor cell binding and internalization significantly greater than those of the simple carbamoylmannose–dye conjugate, consistent with a possible multivalent receptor.
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DOI：
10.1002/mpo.2950010104
发表时间：
1975-01-01
期刊：
Medical and Pediatric Oncology
影响因子：
--
作者：
JONES S E;LILIEN D L;SALMON S E
通讯作者：
SALMON S E
影响因子：
15
作者：
Chapuis JC;Schmaltz RM;Tsosie KS;Belohlavek M;Hecht SM
通讯作者：
Hecht SM
影响因子：
15
作者：
BOGER, DL;HONDA, T
通讯作者：
HONDA, T
影响因子：
15
作者：
Roy, Basab;Hecht, Sidney M.
通讯作者：
Hecht, Sidney M.
影响因子：
15
作者：
Yu, Zhiqiang;Schmaltz, Ryan M.;Bozeman, Trevor C.;Paul, Rakesh;Rishel, Michael J.;Tsosie, Krystal S.;Hecht, Sidney M.
通讯作者：
Hecht, Sidney M.