Concise synthesis of capuramycin.
Concise synthesis of capuramycin.
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DOI：
10.1021/ol900458w
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发表时间：
2009-06-04
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Crick DC
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kurosu M;Li K;Crick DC
通过氰醇 5a 和 4",5"-糖基衍生物 12 的高产率形成，Capuramycin (1) 是一种有前途的临床前结核病先导药物，其简明全合成已实现。Capuramycin 可以从尿苷结构单元 5a 分 8 个步骤合成，总产率 >30%。本文报道的合成中间体可用于生成类似物以改善辣椒霉素的药代动力学特性。
A concise total synthesis of capuramycin (1), a promising preclinical TB drug lead, is achieved by high-yield formations of the cyanohydrin 5a and 4″,5″-glycal derivative 12. Capuramycin can be synthesized in eight steps from the uridine building block 5a with >30% overall yield. The synthetic intermediates reported here are useful for generation of analogs to improve pharmacokinetic properties of capuramycin.