Effects of a novel arginine methyltransferase inhibitor on T-helper cell cytokine production.
Effects of a novel arginine methyltransferase inhibitor on T-helper cell cytokine production.
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DOI：
10.1111/j.1742-4658.2010.07623.x
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发表时间：
2010-05
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Mowen KA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bonham K;Hemmers S;Lim YH;Hill DM;Finn MG;Mowen KA
蛋白质精氨酸甲基转移酶（PRMT）家族的酶催化甲基从S-腺苷甲硫氨酸转移到肽基精氨酸的胍基氮原子以形成单甲基精氨酸或二甲基精氨酸。我们创造了几种极性较低的特异性PRMT抑制剂AMI-1的类似物，并且发现一种这样的化合物相对于母体分子具有改善的PRMT抑制活性。新鉴定的PRMT抑制剂调节T辅助细胞功能，因此可以作为用于免疫介导的疾病治疗的进一步抑制剂的先导。
The protein arginine methyltransferase (PRMT) family of enzymes catalyzes the transfer of methyl groups from S-adenosylmethionine to the guanidino nitrogen atom of peptidylarginine to form monomethylarginine or dimethylarginine. We created several less polar analogues of the specific PRMT inhibitor AMI-1, and one such compound was found to have improved PRMT inhibitory activity over the parent molecule. The newly identified PRMT inhibitor modulated T helper cell function and thus may serve as a lead for further inhibitors useful for immune-mediated disease treatment.
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DOI：
10.1016/j.bbrc.2008.12.119
发表时间：
2009-02-06
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