N-Alkyl-octahydroisoquinolin-1-one-8-carboxamides: a Novel Class of Selective, Nonbasic, Nitrogen-Containing κ-Opioid Receptor Ligands.
N-Alkyl-octahydroisoquinolin-1-one-8-carboxamides: a Novel Class of Selective, Nonbasic, Nitrogen-Containing κ-Opioid Receptor Ligands.
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DOI：
10.1021/ml100040t
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发表时间：
2010-08-12
影响因子：
4.2
通讯作者：
Aube, Jeffrey
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Frankowski, Kevin J.;Ghosh, Partha;Setola, Vincent;Tran, Thuy B.;Roth, Bryan L.;Aube, Jeffrey
本文报道了N-烷基-八氢异喹啉-1-酮-8-甲酰胺类化合物是一类新型的、易于合成的、选择性的阿片受体（KOR）配体。这类化合物的一个显著特征是没有任何碱性氮原子。这些化合物中的许多化合物不仅对δ-阿片受体（DOR）和μ-阿片受体（莫尔），而且还对38种其他GPCR靶标表现出对KOR的排他性亲和力。这类化合物对KOR的一般结合亲和力与用于类似物合成的流线型路线相结合，为追求这种有趣的新支架作为靶向KOR的新探针的基础提供了强烈的动机。
Herein we report that N-alkyl-octahydroisoquinolin-1-one-8-carboxamides are a novel class of readily-synthesized, selective ϰ-opioid receptor (KOR) ligands. A striking feature of this class of compounds is the absence of any basic nitrogen atoms. Many of these compounds have demonstrated exclusive affinity for the KOR over not only the δ-opioid receptor (DOR) and the μ-opioid receptor (MOR), but 38 other GPCR targets as well. The general binding affinity of this class of compounds for the KOR combined with a streamlined route for analog synthesis provide strong motivation for pursuing this interesting new scaffold as a basis toward new probes targeting the KOR.
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影响因子：
--
作者：
Frankowski, Kevin J.;Hirt, Erin E.;Aube, Jeffrey
通讯作者：
Aube, Jeffrey
影响因子：
82.9
作者：
Launay, JM;Hervé, P;Maroteaux, L
通讯作者：
Maroteaux, L
DOI：
10.1124/jpet.107.127415
发表时间：
2007-12-01
影响因子：
3.5
作者：
Knoll, Allison T.;Meloni, Edward G.;Carlezon, William A., Jr.
通讯作者：
Carlezon, William A., Jr.
影响因子：
2.1
作者：
Plietker, B;Seng, D;Metz, P
通讯作者：
Metz, P
影响因子：
3.2
作者：
Kracht, Daniel;Rack, Elisabeth;Wuensch, Bernhard
通讯作者：
Wuensch, Bernhard