Regioselective Direct C–H Alkylation of NH Indoles and Pyrroles by a Palladium/Norbornene-Cocatalyzed Process
Regioselective Direct C–H Alkylation of NH Indoles and Pyrroles by a Palladium/Norbornene-Cocatalyzed Process
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DOI：
10.1055/s-0033-1338523
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发表时间：
2013-09
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
L. Jiao;T. Bach
中科院分区：
文献类型：
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作者：
L. Jiao;T. Bach
含氮杂环，包括 1H-吲哚和缺电子 1H-吡咯，在与 NH 基团相邻的 C-H 键处经历钯/降冰片烯助催化的区域选择性烷基化。使用伯烷基卤化物作为亲电子试剂，反应在温和条件下顺利进行，以良好的收率得到2-烷基-1H-吲哚和2-取代或2,3-二取代的5-烷基-1H-吡咯。
Nitrogen-containing heterocycles, including 1H-indoles and electron-deficient 1H-pyrroles, undergo a palladium/norbornene-cocatalyzed regioselective alkylation at the C–H bond adjacent to the NH group. A primary alkyl halide is used as the electrophile and the reaction proceeds smoothly under mild conditions to give 2-alkyl-1H-indoles and 2-substituted or 2,3-disubstituted 5-alkyl-1H-pyrroles in good yields.