Carbachol-induced desensitization of PLC-β pathway in rat myometrium: downregulation of Gqα/G11α.
Carbachol-induced desensitization of PLC-β pathway in rat myometrium: downregulation of Gqα/G11α.
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卡巴胆碱诱导大鼠子宫肌层 PLC-β 通路脱敏：Gqα/G11α 下调。
DOI：
--
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发表时间：
1998
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Z. Tanfin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Lajat;S. Harbon;Z. Tanfin
在雌激素处理的大鼠肌层中，氨基苯酚通过刺激毒蕈碱受体- gq / g11 -磷脂酶C-β3 （PLC-β3）级联反应增加肌醇磷酸的生成。在肌醇磷酸的产生、PLC-β3向膜的易位和收缩方面，暴露于恰巴醇导致随后的毒蕈碱反应的快速和特异性（同源）衰减。耐火性伴随着膜毒蕈碱结合位点的减少和残留受体的解偶联状态。蛋白激酶C （PKC）改变了毒蕈碱受体的功能，并促进了最初的脱敏期。毒蕈碱耐受性的延迟期与PKC无关，与Gqα/G11α下调有关。阿托品未能诱导脱敏和Gqα/G11α下调，表明这两个事件都涉及受体的主动占用。长时间暴露于A[公式：见文]降低了随后的A[公式：见文]以及碳水化合物介导的肌醇磷酸反应，并同样诱导了Gqα/G11α的下调。数据表明，Gqα/G11α水平的下降是在其激活之后发生的，这可能是异种脱敏的原因。
In the estrogen-treated rat myometrium, carbachol increased the generation of inositol phosphates by stimulating the muscarinic receptor-Gq/G11-phospholipase C-β3 (PLC-β3) cascade. Exposure to carbachol resulted in a rapid and specific (homologous) attenuation of the subsequent muscarinic responses in terms of inositol phosphate production, PLC-β3 translocation to membrane, and contraction. Refractoriness was accompanied by a reduction of membrane muscarinic binding sites and an uncoupled state of residual receptors. Protein kinase C (PKC) altered the functionality of muscarinic receptors and contributed to the initial period of desensitization. A delayed phase of the muscarinic refractoriness was PKC independent and was associated with a downregulation of Gqα/G11α. Atropine failed to induce desensitization as well as Gqα/G11α downregulation, indicating that both events involve active occupancy of the receptor. Prolonged exposure to A[Formula: see text] reduced subsequent A[Formula: see text] as well as carbachol-mediated inositol phosphate responses and similarly induced downregulation of Gqα/G11α. Data suggest that a decrease in the level of Gqα/G11α is subsequent to its activation and may account for heterologous desensitization.
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影响因子：
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C. Ku;Ansha Qian;Yeshao Wen;Khursheed Anwer;Barbara M. Sanborn
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C. Ku;Ansha Qian;Yeshao Wen;Khursheed Anwer;Barbara M. Sanborn
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DOI：
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发表时间：
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作者：
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Milligan,G
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S. Böhm;E. Grady;N. Bunnett
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Griendling,KK