Beta-adrenoceptors: three-dimensional structures and binding sites for ligands.
Beta-adrenoceptors: three-dimensional structures and binding sites for ligands.
复制标题
β-肾上腺素受体：三维结构和配体的结合位点。
DOI：
10.1254/jjp.87.7
复制
发表时间：
2001
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
T. Nakamura
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
T. Nagatomo;T. Ohnuki;M. Ishiguro;M. Ahmed;T. Nakamura
近年来，利用药理学、生理学和分子生物学技术对包括β-肾上腺素受体（beta-AR）在内的G蛋白偶联受体（GPCRs）的结构和功能进行了研究。三维（3D）结构，与配体的相互作用位点和这些受体亚型的构象变化，由于配体结合，现在更好地理解这些受体的模拟，使用计算机辅助分子建模。基于这些技术，每个亚型（β 1-、β 2-和β 3-AR）的氨基酸序列的数量和构象被定义，并且配体和β-AR之间的相互作用位点或相互作用模式也可以被三维地分析。此外，通过分子建模模拟β-AR的3D结构可以清楚地确定与配体配合的有限尺寸、空间或口袋。这些研究将为阐明其他GPCR提供一些线索。本文综述了从诱变、嵌合研究和分子模拟技术中获得的配体的化学结构、氨基酸序列、三维结构和与配体相互作用的β-AR亚型的重要氨基酸。
Recent progress in analyzing the structures and functions of G-protein coupled receptors (GPCRs) including beta-adrenoceptors (beta-ARs) has been made by pharmacological, physiological and molecular biological techniques. The three-dimensional (3D) structures, interaction sites with ligands and conformational changes of these receptor subtypes due to ligand binding are now better understood by the simulation of these receptors using computer-aided molecular modeling. Based on these techniques, numbers and conformations of amino acid sequences of each subtype (beta1-, beta2- and beta3-ARs) were defined and also interaction sites or modes of interaction between ligands and beta-ARs could be analyzed three-dimensionally. In addition, simulation of 3D structures of beta-ARs by molecular modeling could clearly determine the limited size, space or pocket for fitting with ligands. These studies will give some clues for the clarification of other GPCRs. Thus, this review summarizes current findings on chemical structures of ligands, amino acid sequences, 3D structures and important amino acids of beta-AR subtypes for interacting with ligands obtained from mutagenesis, chimeric studies and molecular modeling techniques.
维拉帕米对急性犬恰加斯病中β-肾上腺素能受体复合物的心脏保护作用。
DOI：
10.1006/jmcc.1996.0087
发表时间：
1996
期刊：
Journal of molecular and cellular cardiology.
影响因子：
--
作者：
Chen,G;Barr,S;Walsh,D;Rohde,S;Brewer,A;Bilezikian,JP;Wittner,M;Tanowitz,HB;Morris,SA
通讯作者：
Morris,SA
β-肾上腺素能受体拓扑结构的荧光研究。
影响因子：
2.9
作者：
B. Cherksey;R. Murphy;J. Zadunaisky
通讯作者：
J. Zadunaisky
芳氧基丙醇胺和儿茶酚胺配体与β(1)-肾上腺素能受体的相互作用：与β(1)-肾上腺素能受体的不同构象相互作用的证据。
DOI：
--
发表时间：
2000
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Konkar,AA;Zhu,Z;Granneman,JG
通讯作者：
Granneman,JG