HIV-1 protease inhibitors containing a novel C2 symmetrical hydroxyalkylgem-diamino core structure.
HIV-1 protease inhibitors containing a novel C2 symmetrical hydroxyalkylgem-diamino core structure.
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DOI：
10.1111/j.1399-3011.1997.tb01161.x
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发表时间：
2009-01
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
M. Marastoni;S. Salvadori;F. Bortolotti;R. Tomatis
中科院分区：
文献类型：
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作者：
M. Marastoni;S. Salvadori;F. Bortolotti;R. Tomatis
以氨基酸为起始原料，合成了两个系列的具有C2对称羟基烷基偕二氨基核心结构的拟肽，并对其作为HIV-1蛋白酶（HIV-1 Pr）抑制剂的活性进行了评价。1，1-二氨基-3-羟基丙烷（gHse）衍生物显示出弱的抑制效力（IC 50> 10 μ M）。在1，1-二氨基-2-羟基乙烷（gSer）系列中，含有P1/P1'苄基和P2/P2'Fmoc取代基的化合物显示出显著的HIV-1 Pr抑制作用（IC 50 = 440 nM）。
Two series of peptidomimetics containing a novel C2 symmetrical hydroxyalkylgem-diamino core structure were prepared, from amino acid starting materials, and evaluated as inhibitors of HIV-1 protease (HIV-1 Pr). 1,1-Diamino-3-hydroxypropane (gHse) derivatives showed weak inhibitory potency (IC50 > 10 microM). In the 1,1-diamino-2-hydroxyethane (gSer) series, a compound containing P1/P1' benzyl and P2/P2'Fmoc substituents, displayed a significant HIV-1 Pr inhibition (IC50 = 440 nM).