Kinetics of binding of [3H]acetylcholine and [3H]carbamoylcholine to Torpedo postsynaptic membranes: slow conformational transitions of the cholinergic receptor.
Kinetics of binding of [3H]acetylcholine and [3H]carbamoylcholine to Torpedo postsynaptic membranes: slow conformational transitions of the cholinergic receptor.
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[3H]乙酰胆碱和[3H]氨基甲酰胆碱与鱼雷突触后膜结合的动力学：胆碱能受体的缓慢构象转变。
DOI：
10.1021/bi00564a031
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发表时间：
1980
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
Cohen,JB
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Boyd,ND;Cohen,JB
Norman D. Boyd 和 Jonathan B. Cohen* 摘要：通过快速混合和超滤，在第二时间尺度上测量了 [3H] 乙酰胆碱 (AcCh) 和 [3H] 氨基甲酰胆碱 (Carb) 与来自鱼雷电组织的膜结合烟碱受体的结合动力学。激动剂结合的缔合动力学的浓度依赖性以及激动剂去除后配体解离和受体再异构化的动力学根据模型进行了分析，其中观察到的结合是通过在不存在激动剂的情况下以两种可相互转换的构象存在的单一受体群体进行的，一种与激动剂弱结合（Rt），另一种与高亲和力结合（R2）。计算机模拟已用于确定表征配体与两种构象的相互作用的速率和平衡常数的值，并且烟碱胆碱能受体的渗透性控制的特征在于两个动力学上不同的过程：在乙酰胆碱（AcCh）1从神经释放的几分之一毫秒内发生的初级渗透性响应（通道打开）以及当乙酰胆碱（AcCh）1浓度恒定时发生的渗透性响应的缓慢降低（脱敏）。 AcCh 或其他激动剂维持数秒
Norman D. Boyd and Jonathan B. Cohen* abstract: The kinetics of binding of [3H] acetylcholine (AcCh) and [3H] carbamoylcholine (Carb) to membrane-bound nicotinic receptor from Torpedo electric tissue have been measured on the second time scale by rapidmixing and ul-trafiltration. The concentration dependence of the association kinetics of agonist binding and the kinetics of ligand disso-ciation and receptor reisomerizationfollowing the removal of agonist are analyzed in terms of a model in which the observed binding is by a single population of receptors that exists in the absence of agonist in two interconvertible conformations, one binding agonist weakly (Rt) and the other bindingwith high affinity (R2). A computer simulation has been used to de-termine values of rate and equilibrium constants characterizing the ligand interactionswith the two conformations and for theI^ rmeability control by nicotinic cholinergic receptors is characterized by two kinetically distinct processes: the primary permeability response (channel opening) that occurs within a fraction of a millisecond of therelease of acetylcholine (AcCh) 1 from nerve and the slow decrease of that permeability response (desensitization) that occurs when a constant con-centration of AcCh or other agonist is maintained for seconds
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鱼雷突触后膜[3H]筒箭毒碱和[3H]乙酰胆碱的平衡结合：化学计量和配体相互作用。
影响因子：
2.9
作者：
R. Neubig;Jonathan B. Cohen
通讯作者：
Jonathan B. Cohen
乙酰胆碱受体和局麻药结合位点之间变构相互作用的快速动力学研究。
DOI：
10.1111/j.1432-1033.1979.tb12894.x
发表时间：
1979
期刊：
European journal of biochemistry
影响因子：
--
作者：
T. Heidmann;J. Changeux
通讯作者：
J. Changeux
来自加州鱼雷的乙酰胆碱受体中的二硫键交联二聚体。
DOI：
--
发表时间：
1977
期刊：
Biochemical and Biophysical Research Communications - BBRC
影响因子：
--
作者：
S. Hamilton;M. McLaughlin;A. Karlin
通讯作者：
A. Karlin
激动剂介导的膜环境中乙酰胆碱受体的变化。
影响因子：
5.6
作者：
F. J. Barrantes
通讯作者：
F. J. Barrantes
膜结合乙酰胆碱受体激动剂诱导的内在荧光变化的动力学
影响因子：
64.8
作者：
R. Bonner;F. Barrantes;T. Jovin
通讯作者：
T. Jovin