Total synthesis of 26-fluoro-epothilone B
Total synthesis of 26-fluoro-epothilone B
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DOI：
10.1055/s-2004-817771
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发表时间：
2004-03-09
期刊：
影响因子：
2
通讯作者：
Altmann, KH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Koch, G;Loiseleur, O;Altmann, KH
通过早期引入合成要求较高的氟甲基环氧化物官能团，实现了埃博霉素 B 衍生物 26-氟埃博霉素 B (1) 的有效合成。氟取代基的存在导致环氧化物的稳定性显着增加，从而能够耐受片段偶联步骤和最终游戏转化所需的各种反应条件。
An efficient synthesis of the epothilone B derivative 26-fluoroepothilone B (1) was realized by early introduction of the synthetically demanding fluoromethyl epoxide function. The presence of a fluoro substituent results in a remarkable increase in the stability of the epoxide, which tolerates the wide range of reaction conditions required for the fragment coupling step and end game transformations.