Synthesis and biological evaluation of a series of thieno-expanded tricyclic purine 2'-deoxy nucleoside analogues.
Synthesis and biological evaluation of a series of thieno-expanded tricyclic purine 2'-deoxy nucleoside analogues.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2012.03.004
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发表时间：
2012-05-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Seley-Radtke, Katherine L.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wauchope, Orrette R.;Johnson, Cameron;Krishnamoorthy, Pasupathy;Andrei, Graciela;Snoeck, Robert;Balzarini, Jan;Seley-Radtke, Katherine L.
长期以来，将结构多样性引入核苷支架作为潜在的化疗药物一直被认为是药物设计的重要途径。在这方面，我们设计并合成了一些创新的2‘-脱氧扩展核苷，其中在天然嘌呤支架的咪唑和嘧啶环系之间插入了一个杂芳环。本文介绍了实现扩展的2‘-脱氧鸟苷和腺苷三环类似物的合成努力以及初步的生物学结果。
Introducing structural diversity into the nucleoside scaffold for use as potential chemotherapeutics has long been considered an important approach to drug design. In that regard, we have designed and synthesized a number of innovative 2′-deoxy expanded nucleosides where a heteroaromatic thiophene spacer ring has been inserted in between the imidazole and pyrimidine ring systems of the natural purine scaffold. The synthetic efforts towards realizing the expanded 2′-deoxy-guanosine and -adenosine tricyclic analogues as well as the preliminary biological results are presented herein.
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