Chemical phylogenetics of histone deacetylases.
Chemical phylogenetics of histone deacetylases.
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DOI：
10.1038/nchembio.313
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发表时间：
2010-03
影响因子：
14.8
通讯作者：
Mazitschek, Ralph
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bradner, James E.;West, Nathan;Grachan, Melissa L.;Greenberg, Edward F.;Haggarty, Stephen J.;Warnow, Tandy;Mazitschek, Ralph
在化学、生物学和医学领域对组蛋白去乙酰化酶的广泛研究依赖于工具化合物来获得机制方面的见解。对I类和II类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）作为一组全面的、结构多样的抑制剂的靶点进行的系统发育分析显示，即使在被广泛认为是非选择性的化合物中，也存在意想不到的异构体选择性。对一个肉桂酰异羟肟酸酯聚焦库的合成和研究使得第一种非选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂得以被鉴定出来。这些数据将指导在把组蛋白去乙酰化酶抑制剂用作化学探针和治疗剂时能更合理地使用。
The broad study of histone deacetylases in chemistry, biology and medicine relies on tool compounds to derive mechanistic insights. A phylogenetic analysis of Class I and II HDACs as targets of a comprehensive, structurally diverse panel of inhibitors revealed unexpected isoform selectivity even among compounds widely perceived as non-selective. The synthesis and study of a focused library of cinnamic hydroxamates allowed the identification of a first non-selective HDAC inhibitor. These data will guide a more informed use of HDAC inhibitors as chemical probes and therapeutic agents.
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