A concise method for fully automated radiosyntheses of [18F]JNJ-46356479 and [18F]FITM via Cu-mediated 18F-fluorination of organoboranes.

A concise method for fully automated radiosyntheses of [18F]JNJ-46356479 and [18F]FITM via Cu-mediated 18F-fluorination of organoboranes.
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一种通过有机硼烷的 Cu 介导的 18F 氟化来全自动放射合成 [18F]JNJ-46356479 和 [18F]FITM 的简明方法。

DOI:
10.1039/d0ra04943c
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发表时间:
2020
期刊:
影响因子:
3.9
通讯作者:
Brownell,Anna-Liisa
Brownell,Anna-Liisa
中科院分区:
化学3区
文献类型:
--
作者:
Yuan,Gengyang;Shoup,TimothyM;Moon,Sung-Hyun;Brownell,Anna-Liisa

文献摘要

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已开发出一种改良的醇增强 18F-氟脱硼用于 [18F]JNJ-46356479 和 [18F]FITM 的放射合成。与 [18F]KF/K222 方法不同,该方法可以耐受 Bpin 前体 4 和 8 中敏感杂环的存在,从而允许在全自动 TRACERlab™ FXFN 平台上进行一步 18F-氟脱硼。
A modified alcohol-enhanced 18F-fluorodeboronation has been developed for the radiosyntheses of [18F]JNJ-46356479 and [18F]FITM. Unlike the [18F]KF/K222 approach, this method tolerates the presence of sensitive heterocycles in Bpin precursors 4 and 8 allowing a one-step 18F-fluorodeboronation on the fully automated TRACERlab™ FXFN platform.