The future of the β-lactams.
The future of the β-lactams.
复制标题
DOI：
10.1016/j.mib.2010.09.008
复制
发表时间：
2010-10
影响因子：
5.4
通讯作者：
Mobashery S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Llarrull LI;Testero SA;Fisher JF;Mobashery S
自β-内酰胺类抗生素被发现以来的80年里，它们已经经历了结构上的几代发展，每一代都是为了响应细菌耐药性机制的逐步进化。这种世代相传的进步是由药物化学家巧妙的，但主要是经验主义的，对结构的操纵推动的。尽管如此，这些努力中真正的创造性力量是大自然，由于从大自然中发现的新的β-内酰胺已经萎缩，而与此同时，多重耐药和机会性细菌病原体迅速发展，经验药物发现的时间已经过去了。我们简要总结了细菌耐药性的最新发展，新的β-内酰胺的身份，以及新兴的非经验策略，这些策略将确保这类令人难以置信的抗生素有一个未来。
In the 80 years since their discovery the β-lactam antibiotics have progressed through structural generations, each in response to the progressive evolution of bacterial resistance mechanisms. The generational progression was driven by the ingenious, but largely empirical, manipulation of structure by medicinal chemists. Nonetheless, the true creative force in these efforts was Nature, and as the discovery of new β-lactams from Nature has atrophied while at the same time multi-resistant and opportunistic bacterial pathogens have burgeoned, the time for empirical drug discovery has passed. We concisely summarize recent developments with respect to bacterial resistance, the identity of the new β-lactams, and the emerging non-empirical strategies that will ensure that this incredible class of antibiotics has a future.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1126/science.1176667
发表时间：
2009-08-28
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Fischbach MA;Walsh CT
通讯作者：
Walsh CT
影响因子：
4.9
作者：
Antignac, Aude;Tomasz, Alexander
通讯作者：
Tomasz, Alexander
影响因子：
4.9
作者：
Eguchi, Ken;Kanazawa, Katsunori;Ueda, Yutaka
通讯作者：
Ueda, Yutaka
影响因子：
2.2
作者：
Kishii, Kozue;Chiba, Naoko;Ubukata, Kimiko
通讯作者：
Ubukata, Kimiko
影响因子：
4.9
作者：
Kosowska-Shick, K.;McGhee, P. L.;Appelbaum, P. C.
通讯作者：
Appelbaum, P. C.