Total synthesis of (-)-4,8,10-tridesmethyl telithromycin.
Total synthesis of (-)-4,8,10-tridesmethyl telithromycin.
复制标题
DOI：
10.1021/jo201319b
复制
发表时间：
2011-09-16
影响因子：
3.6
通讯作者：
Andrade, Rodrigo B.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Velvadapu, Venkata;Paul, Tapas;Wagh, Bharat;Glassford, Ian;DeBrosse, Charles;Andrade, Rodrigo B.
需要新的抗生素来源来解决抗生素耐药性的严重问题。泰利霉素 (2) 是由红霉素 (1) 制备的第三代大环内酯类抗生素，自 2004 年起用于临床。在此，我们报告了我们的努力细节，最终实现了 (−)-4,8,10-tridesmethyl 泰利霉素 (3) 的全合成，其中甲基已被氢取代。去甲基大环内酯的合成已成为制备生物活性抗生素的新策略。
Novel sources of antibiotics are required to address the serious problem of antibiotic resistance. Telithromycin (2) is a third-generation macrolide antibiotic prepared from erythromycin (1) and used clinically since 2004. Herein we report the details of our efforts that ultimately led to the total synthesis of (−)-4,8,10-tridesmethyl telithromycin (3) wherein methyl groups have been replaced with hydrogens. The synthesis of desmethyl macrolides has emerged as a novel strategy for preparing bioactive antibiotics.
登录
查看更多内容
影响因子：
3.6
作者：
HANSON, RM;SHARPLESS, KB
通讯作者：
SHARPLESS, KB
影响因子：
16.6
作者：
Hergenrother, PJ;Hodgson, A;Martin, SF
通讯作者：
Martin, SF
影响因子：
15
作者：
JOHNSON, WS;WERTHEMANN, L;PETERSEN, MR
通讯作者：
PETERSEN, MR
影响因子：
3.6
作者：
Venkatraman, Lakshmanan;Salomon, Christine E.;Fecik, Robert A.
通讯作者：
Fecik, Robert A.
影响因子：
15
作者：
DAUBEN, WG;FONKEN, GJ;NOYCE, DS
通讯作者：
NOYCE, DS