Next-generation of selective histone deacetylase inhibitors.
Next-generation of selective histone deacetylase inhibitors.
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下一代选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂
作者：
组蛋白去乙酰化酶（HDAC）是临床验证的用于癌症治疗的表观遗传药物靶标。HDACs抑制剂（HDACis）已成功应用于一系列癌症。第一代抑制剂主要是泛HDAC，其靶向多种亚型，可能导致严重的副作用。目前，下一代HDACis主要集中在类别或亚型选择性上，与非选择性抑制剂相比，其可以提供改善的风险-获益特征。由于下一代HDACis的快速发展，有必要对其进行更新和最新的概述。本文就选择性HDACis的策略和研究成果作一综述。
Histone deacetylases (HDACs) are clinically validated epigenetic drug targets for cancer treatment. HDACs inhibitors (HDACis) have been successfully applied against a series of cancers. First-generation inhibitors are mainly pan-HDACis that target multiple isoforms which might lead to serious side effects. At present, the next-generation HDACis are mainly focused on being class- or isoform-selective which can provide improved risk–benefit profiles compared to non-selective inhibitors. Because of the rapid development in next-generation HDACis, it is necessary to have an updated and state-of-the-art overview. Here, we summarize the strategies and achievements of the selective HDACis.
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影响因子：
--
作者：
Aldana-Masangkay GI;Sakamoto KM
通讯作者：
Sakamoto KM
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作者：
Choudhary, Chunaram;Kumar, Chanchal;Mann, Matthias
通讯作者：
Mann, Matthias
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2.7
作者：
Blackburn, Christopher;Barrett, Cynthia;Xu, He
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Xu, He
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作者：
Chen, Yufeng;Lopez-Sanchez, Miriam;Kozikowski, Alan P.
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Kozikowski, Alan P.
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作者：
Bottomley, Matthew J.;Lo Surdo, Paola;Carfi, Andrea
通讯作者：
Carfi, Andrea