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Integrated analysis of chemical reaction products in Cretaceous amber and their biological activity

白垩纪琥珀化学反应产物及其生物活性综合分析

基本信息

批准号：
21K05399
负责人：
木村賢一
金额：
$ 2.66万
依托单位：
Iwate University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2021
资助国家：
日本
起止时间：
2021-04-01 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究の大きな目的は、久慈産琥珀粉末のメタノール抽出物（MEKA)から、主にアッセイ法の変更により、これまで単離できなかった生物活性物質を単離精製して構造を決定することである。その結果、新たに明らかにした新規物質の構造を加えたこれまでの構造の集合体から、「元のジテルペノイドから炭素が1～4個欠如した上に、環化・芳香環化、酸化・還元、脱炭酸等の続成作用で久慈産琥珀からのみ新規物質が単離される」という謎を解明していく。また、同時にMEKA自体の抗アレルギーを中心とした生物活性が、単一物質と同等に強い理由も解明する。（１）新規物質の単離精製と構造決定：昨年度、ユビキチンリガーゼに関わる遺伝子変異酵母rsp5A401E株の生育回復活性で単離精製した、2種の新規物質を中心とした研究をさらに進め、天然有機化合物討論会で発表した。また、新たにRBL-2H3細胞の脱顆粒抑制反応をアッセイ系として用い、新規物質2種と既知物質2種を単離精製した（未発表）。MEKAでの研究をサポートする物質として、マダガスカル産コーパルと中国撫順産琥珀の生物活性を調べ、活性が認められたため活性物質を単離精製して構造を決定したところ、前者からはisoozic acidを、後者からはdehydroabietic acidとdehydroabietaneを同定し、それぞれ10月の日本農芸化学会北海道支部・東北支部合同大会と3月の全国大会で発表した。（２）単離精製した化合物の生物活性：マダガスカル産コーパルから単離したisoozic acidが、kujigamberolより強力な脱顆粒抑制活性を示すことを明らかにした。また、MEKAとspirolactone norditerpenoidのグルコース産生抑制活性について特許申請を行った。

In this study, the main purpose of amber powder extraction (MEKA), the main method of purification, separation and purification of bioactive substances were determined. As a result, the structure of the new material is added to the structure of the new material. The puzzle is solved by "the first phase of the carbon is 1~4 incomplete, the cyclization, aromatic cyclization, acidification, reduction, decarbonization, etc. are formed." MEKA's own anti-tumor center and its biological activity are also discussed. (1) Purification and structural determination of new substances: last year, the first year, the first year, the second year, the third year, the fourth year, the third year, the fourth year, the fourth year, The degranulation inhibition reaction of RBL-2H3 cells was studied by using two new substances and two known substances. MEKA is a research project on the biological activity of amber produced in Fushun, China. The former is an isooic acid, the latter is a dehydroabietic acid, and the latter is a dehydroabietane. The contract meeting of Hokkaido Branch and Northeast Branch of Japan Agricultural Chemical Society was held in October. (2) Biological activity of purified compounds: isozic acid, kujigamberol, strong particle inhibitory activity MEKA and spirolactone are used to inhibit the production of inhibitory activity.