11C標識二硫化炭素を用いた新規11C標識化合物の開発研究

点击翻译按钮获取中文摘要

陽電子放射線断層撮影（PET）法は簡便に極微量で薬物動態を測定できることから疾患診断や薬効の評価および創薬研究において非常に重要な手法となっている。申請者は様々なPETプローブの開発を念頭に、従来標識前駆体として用いられている炭素11（11C）二酸化炭素（11CO2）ではなくこれをより反応性の高い炭素11（11C）二硫化炭素（11CS2）へと変換しこれを標識前駆体とした合成し計画した。11CS2は11C標識チオアミド、チオウレア、チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などの合成を活用可能であるが、昨年度は11CS2をアンモニア水と反応させることで11C標識チオウレアに変換し、これを用いた標識化合物の構築を計画していた。しかし11C標識チオウレアは11CS2をアンモニア水と反応することで容易に合成可能であったが、この11C標識チオウレアを用いた更なる反応を行うために溶媒として用いた水の除去が必要であった。そこで水の除去を試みたが続く反応が進行しなかった。原因は加熱による11C標識チオウレアの構造変換と思われたため、アンモニア水溶液ではなくアンモニアガスと11CS2を混合しこれを有機溶媒に吹き込むことで11C標識チオウレアを合成する新規の合成システムを構築した。その結果有機溶媒に溶解した11C標識チオウレアの合成に成功し、これを用いた3,4-ジクロロベンジルブロミドとの反応による11C標識S-ベンジルイソチオ尿素への変換に成功した。