11C標識二硫化炭素を用いた新規11C標識化合物の開発研究

利用11C标记二硫化碳研发新型11C标记化合物

• 批准号: 21K07687
• 负责人: 石井 英樹
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: National Institutes for Quantum Science and Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2021
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2021-04-01 至 2024-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-21K07687/
• 关键词: 陽電子放射線断層撮影; 炭素11; 標識化合物; 二硫化炭素; チオウレア; PET; 標識薬剤

陽電子放射線断層撮影（PET）法は簡便に極微量で薬物動態を測定できることから疾患診断や薬効の評価および創薬研究において非常に重要な手法となっている。申請者は様々なPETプローブの開発を念頭に、従来標識前駆体として用いられている炭素11（11C）二酸化炭素（11CO2）ではなくこれをより反応性の高い炭素11（11C）二硫化炭素（11CS2）へと変換しこれを標識前駆体とした合成し計画した。11CS2は11C標識チオアミド、チオウレア、チアゾール、イソチオシアネート、ジチオカルバミン酸などの合成を活用可能であるが、昨年度は11CS2をアンモニア水と反応させることで11C標識チオウレアに変換し、これを用いた標識化合物の構築を計画していた。しかし11C標識チオウレアは11CS2をアンモニア水と反応することで容易に合成可能であったが、この11C標識チオウレアを用いた更なる反応を行うために溶媒として用いた水の除去が必要であった。そこで水の除去を試みたが続く反応が進行しなかった。原因は加熱による11C標識チオウレアの構造変換と思われたため、アンモニア水溶液ではなくアンモニアガスと11CS2を混合しこれを有機溶媒に吹き込むことで11C標識チオウレアを合成する新規の合成システムを構築した。その結果有機溶媒に溶解した11C標識チオウレアの合成に成功し、これを用いた3,4-ジクロロベンジルブロミドとの反応による11C標識S-ベンジルイソチオ尿素への変換に成功した。

The PET method is very important for the determination of trace amounts of drugs in the dynamic determination of diseases, diseases and diseases. The applicant is responsible for the use of carbon 11 (11C) dicarboxylic acid (11CO2), carbon disulfide (11CS2), carbon disulfide (11CS2), carbon disulfide, carbon disulfide. 11CS2 11C headers are known to be used in a variety of ways, including the possibility that they can be used flexibly, and that they may be used in the past year. In the past year, they may have been used in a variety of ways. In the past year, they have been used for the purpose of reversing water pollution. It is possible that 11C tags are easily synthesized. 11C tags may be used to remove essential chemicals from solvents. 11C tags may be used to remove essential substances. If you want to get rid of the water, you will try to do something about it. The reason for this is that the reason is different. The reason is that you need to use an aqueous solution, a mixture of 11CS2, an organic solvent, an organic solvent, an 11C tag, a synthesizer, a new rule, a synthesis protocol, and a new rule. The results show that the organic solvent dissolves the 11C label successfully, and the synthesis of the 11C tag is successful, and the synthesis of the 11C tag is successful. in the final result, the organic solvent dissolves the 11C tag successfully, and the synthesis is successful.