Wasserlösliche Pinzetten und Klammern als Rezeptoren zur molekularen Erkennung von biorelevanten Substraten

水溶性镊子和夹子作为生物相关底物分子识别的受体

• 批准号: 30756920
• 负责人: Professor Dr. Frank-Gerrit Klärner
• 金额: --
• 依托单位: Organische Chemie - AG Schrader
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2005-12-31 至 2007-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/30756920?language=en
• 关键词: Wasserl; sliche; Pinzetten; und; Klammern

Die Arbeiten sollen sich auf die Synthese und Untersuchung von wasserlöslichen Pinzetten und Klammern konzentrieren. Für die Modellierung und Beeinflussung biologischer Prozesse benötigt man wasserlösliche Rezeptoren. In einer Kooperation mit der Arbeitsgruppe Prof. Dr. T. Schrader (Univ. Marburg) ist es uns gelungen, wasserlösliche, mit Lithium-Phosphonat-Gruppen substituierte Pinzetten- und Klammer-Derivate herzustellen. Außerdem konnte F. Bastkowski im Rahmen seiner Doktorarbeit in Essen die entsprechenden Derivate synthetisieren, die mit Lithium-Hydrogenphosphat- bzw. Dilithium-Phosphat-Gruppen funktionalisiert sind. Alle neuen Derivate sind wasserlöslich und binden biorelevante Substrate, wie zum Beispiel die Enzym-Cofaktoren NAD+ (Nicotinamidadenindinucleotid), SAM (S-Adenosylmethionin) und TPP (Thiamindiphosphat) oder Nucleoside und Nucleotide. In ersten orientierenden Versuchen konnte in Kooperation mit Priv.-Doz. Dr. M. Kirsch gezeigt werden, dass die mit Phosphonat- Gruppen funktionalisierte Dimethylenklammer den Cofaktor NAD+ bei der enzymatischen Oxidation von Glucose mittels Glucose-Dehydrogenase inhibiert. In den ersten 2Yz Jahren seiner Doktorarbeit hat M. Casas Cartagena molekulare Pinzetten und Klammern synthetisiert, die in der zentralen ¿Spacer -Einheit mit hydrophilen Dendrimeren funktionalisiert sind, mit dem Ziel, neutrale wasserlösliche Rezeptoren zu gewinnen, ihre Eigenschaften mit den salzartigen, mit Phosphonat- und Phosphat- Gruppen substituierten Verbindungen zu vergleichen und damit tieferen Einblick in die Bedeutung von Salzbrücken bei der molekularen Erkennung in wässrigem Milieu zu erhalten. Außerdem beschäftigt sich Herr Casas Cartagena zurzeit mit der Synthese und Untersuchung der Eigenschaften von molekularen Klammern, die in der zentralen ¿Spacer -Einheit mit Sulfat-Gruppen substituiert sind. Hier ist besonders reizvoll der Vergleich der salzartigen Rezeptoren untereinander. Die Lithium-Phosphonate und Lithium-Sulfate reagieren in wässriger Lösung nahezu neutral, dagegen die Lithium- Hydrogenphosphate schwach sauer (pH = 5.5) und die Dilithium-Phosphate deutlich basisch (pH = 9,5). Zum besseren Vergleich werden alle Bindungsexperimente auch in gepufferter Lösung (pH = 7.2) durchgeführt. Als weiteres Projekt wird augenblicklich die gezielte Synthese der Klammern, die mit Polyglycerin-Dendrimeren der ersten und zweiten Generation substituiert sind, in Kooperation mit der Arbeitsgruppe von Prof. Dr. R. Haag (FU Berlin) durchgeführt.

合成技术与合成技术的研究进展wasserlöslichen平泽顿与克拉曼的研究进展。论文来源：<s:1> die Modellierung和beinfussung生物学家Prozesse benötigt man wasserlösliche Rezeptoren。在iner Kooperation mit der Arbeitsgruppe， T. Schrader教授（马尔堡大学）ist - es gelungen, wasserlösliche， mit Lithium-Phosphonat-Gruppen取代物，Pinzetten-和klammer -衍生物herzustellen。he ß edem konnte F. Bastkowski im Rahmen seiner Doktorarbeit in Essen， die entsprechenden衍生合成，die mit Lithium-Hydrogenphosphat- bzw。磷酸二锂功能基团。Alle neuen衍生物sind wasserlöslich和结合生物相关底物，zum Beispiel die酶- cofaktoren NAD+（烟酰胺腺嘌呤核苷），SAM （s -腺苷蛋氨酸）和TPP（硫胺二磷酸）序核苷和核苷酸。在西方，东方的Versuchen konnte在合作中与privo - doz。Dr. M. Kirsch gezeigt werden， dass die mit Phosphonat- Gruppen functional isierte二甲基三聚体coftor NAD+ beder酶，氧化葡萄糖酶（oxidative von Glucose mitels Glucose- dehydrogenase inhibitor）。In den ersten 2Yz Jahren seiner Doktorarbeit， M. Casas Cartagena分子是Pinzetten和Klammern合成的，die In der zentralen - Spacer - inheit mit亲水性树状聚合物功能化分子，mit dem Ziel，中性wasserlösliche Rezeptoren zu gewinnen， ihre Eigenschaften mit den salzartigen，在wässrigem环境中，Phosphonat- und Phosphonat- Gruppen - substituppen - interten verindindungen gen vergleichen and damit tieferen Einblick in die Bedeutung von salzbricen cken bederdermolularen Erkennung。Außerdem beschäftigt see Herr Casas Cartagena zurzeit mit der synthesand Untersuchung der Eigenschaften von molecular krammern, die in der zentralen - Spacer - inheit mit Sulfat-Gruppen substituiert sin。他们的名单是reizvoll der Vergleich der salzartigen Rezeptoren intereinander。磷酸锂和硫酸锂模具在wässriger Lösung nahesu中性，dgeen模具磷酸氢锂schwach sauer （pH = 5.5）和磷酸二锂deutlich basisch （pH = 9,5）。Zum besseren Vergleich werden alle bindungsexperte in gepufferter Lösung (pH = 7.2) durchgef<s:1> hrt。Haag教授（柏林大学）durchgefhrt, in Kooperation mit der Arbeitsgruppe von R. Dr. (FU Berlin) durchgefhrt。