Wasserlösliche Pinzetten und Klammern als Rezeptoren zur molekularen Erkennung von biorelevanten Substraten

水溶性镊子和夹子作为生物相关底物分子识别的受体

基本信息

项目摘要

Die Arbeiten sollen sich auf die Synthese und Untersuchung von wasserlöslichen Pinzetten und Klammern konzentrieren. Für die Modellierung und Beeinflussung biologischer Prozesse benötigt man wasserlösliche Rezeptoren. In einer Kooperation mit der Arbeitsgruppe Prof. Dr. T. Schrader (Univ. Marburg) ist es uns gelungen, wasserlösliche, mit Lithium-Phosphonat-Gruppen substituierte Pinzetten- und Klammer-Derivate herzustellen. Außerdem konnte F. Bastkowski im Rahmen seiner Doktorarbeit in Essen die entsprechenden Derivate synthetisieren, die mit Lithium-Hydrogenphosphat- bzw. Dilithium-Phosphat-Gruppen funktionalisiert sind. Alle neuen Derivate sind wasserlöslich und binden biorelevante Substrate, wie zum Beispiel die Enzym-Cofaktoren NAD+ (Nicotinamidadenindinucleotid), SAM (S-Adenosylmethionin) und TPP (Thiamindiphosphat) oder Nucleoside und Nucleotide. In ersten orientierenden Versuchen konnte in Kooperation mit Priv.-Doz. Dr. M. Kirsch gezeigt werden, dass die mit Phosphonat- Gruppen funktionalisierte Dimethylenklammer den Cofaktor NAD+ bei der enzymatischen Oxidation von Glucose mittels Glucose-Dehydrogenase inhibiert. In den ersten 2Yz Jahren seiner Doktorarbeit hat M. Casas Cartagena molekulare Pinzetten und Klammern synthetisiert, die in der zentralen ¿Spacer -Einheit mit hydrophilen Dendrimeren funktionalisiert sind, mit dem Ziel, neutrale wasserlösliche Rezeptoren zu gewinnen, ihre Eigenschaften mit den salzartigen, mit Phosphonat- und Phosphat- Gruppen substituierten Verbindungen zu vergleichen und damit tieferen Einblick in die Bedeutung von Salzbrücken bei der molekularen Erkennung in wässrigem Milieu zu erhalten. Außerdem beschäftigt sich Herr Casas Cartagena zurzeit mit der Synthese und Untersuchung der Eigenschaften von molekularen Klammern, die in der zentralen ¿Spacer -Einheit mit Sulfat-Gruppen substituiert sind. Hier ist besonders reizvoll der Vergleich der salzartigen Rezeptoren untereinander. Die Lithium-Phosphonate und Lithium-Sulfate reagieren in wässriger Lösung nahezu neutral, dagegen die Lithium- Hydrogenphosphate schwach sauer (pH = 5.5) und die Dilithium-Phosphate deutlich basisch (pH = 9,5). Zum besseren Vergleich werden alle Bindungsexperimente auch in gepufferter Lösung (pH = 7.2) durchgeführt. Als weiteres Projekt wird augenblicklich die gezielte Synthese der Klammern, die mit Polyglycerin-Dendrimeren der ersten und zweiten Generation substituiert sind, in Kooperation mit der Arbeitsgruppe von Prof. Dr. R. Haag (FU Berlin) durchgeführt.
他说:“这是一件很重要的事情。”Für die Modellierung and Beeflumusung生物学家Prozesse Benötigt man wasserlösliche Rezeptoren。在einer Kooperation MIT der Arbeitsgruppe教授T.Schrader博士(大学)Marburg)是Es uns Gelungen,wasserlösliche,MIT锂-磷酸-Gruppen替代品Pinzetten-和Klammer-衍生物Herzustellen。Auüerdem konnte F.Bastkowski im Rahman seiner Doktorarbeit in Essen die entrechenden衍生品合成,以及锂-氢磷酸盐-BZW。二锂-磷酸-Gruppen功能。所有中性衍生物sind wasserlöslich and Binden biorelevante底物,Wie zum Beispiel die Enzym-Cofaktoren NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸),SAM(S-腺苷蛋氨酸)和TPP(硫代吲哚磷酸)核苷酸和核苷酸。在日本麻省理工学院出版的书中。M.Kirsch gezeigt博士被认为是MIT磷酸酯-Gruppen Funktionalierte Dimylenklammer den Cofaktor NAD+beder der zyymatischen氧化von葡萄糖Mittels葡萄糖脱氢酶抑制物。在两年的时间里,你会发现,你会怎么做,你会怎么做?Au?Erdem Beschäftigt Sich Herr Casas Caragena zurzeit MIT der Synthes and Untersusuung der Eigenschaften von Molekularen Klammern,die in der zentalen?Spacer-Einheit MIT Sulate-Gruppen subsiert sind.我认为这是一种不可抗拒的暴力行为。磷酸锂和硫酸锂在中性水溶液LöSong Nahezu,pH=5.5的锂-氢磷酸盐Schwach Sauer和pH=9.5的二锂-磷酸盐碱性溶液中。Zum beseren Vergleich在pH=7.2的膨润剂L溶液中进行了实验。ALS weiteres Projekt wird augenblicklich die gezielte synthes der Klammern,die MIT Polygarcerin-Dendrimeren der ersten and Zweiten Generation subiert sind,in Kooperation MIT der Arbeitsgruppe von Dr.R.Haag(Fu柏林)DurchgefüHRT。

项目成果

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