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Development of Novel HIV-1 Protease Dimerization Inhibitors Using Crystal Structure, Thermal Stability and Mass Spectrum Analyses

Development of Novel HIV-1 Protease Dimerization Inhibitors Using Crystal Structure, Thermal Stability and Mass Spectrum Analyses
利用晶体结构、热稳定性和质谱分析开发新型 HIV-1 蛋白酶二聚化抑制剂
批准号：
15K15382
负责人：
Mitsuya Hiroaki
金额：
$2.33万
依托单位：
Kumamoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
财政年份：
2015
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2015-04-01 至 2016-03-31
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-15K15382/
关键词：
AIDS/HIV-1二量体化阻害剤結晶構造解析熱安定性質量分析HIV-1新規抗HIV-1剤開発二量体化阻害

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Design of gem-difluoro-bis-tetrahydrofuran as P2 ligand for HIV-1 protease inhibitors to improve brain penetration: synthesis, X-ray studies, and biological evaluation.
DOI： 10.1002/cmdc.201402358
发表时间： 2015-01
期刊： CHEMMEDCHEM
影响因子： 3.4
作者： [Ghosh, Arun K., Yashchuk, Sofiya, Mizuno, Akira, Chakraborty, Nilanjana, Agniswamy, Johnson, Wang, Yuan-Fang, Aoki, Manabu, Gomez, Pedro Miguel Salcedo, Amano, Masayuki, Weber, Irene T., Mitsuya, Hiroaki]
通讯作者： Mitsuya, Hiroaki
Novel protease inhibitors, which　bind to protease’s flap region,　strongly inhibit multi-drug resistant HIV-1 variants including darunavir-resistant variants
新型蛋白酶抑制剂与蛋白酶的瓣区结合，强烈抑制多重耐药 HIV-1 变异体，包括地瑞那韦耐药变异体
DOI： --
发表时间： 2015
期刊：
影响因子： --
作者： [Hironori Hayashi, Manabu Aoki, Ravikiran S. Yedidi, Hirotomo Nakata, Debananda Das, Teruya NakamuraKazuya Hasegawa, Yuriko Yamagata, Arun K. Ghosh, Hiroaki Mitsuya]
通讯作者： Hiroaki Mitsuya
Design of HIV-1 Protease Inhibitors with Amino-bis-tetrahydrofuran Derivatives as P2-Ligands to Enhance Backbone-Binding Interactions: Synthesis, Biological Evaluation, and Protein-Ligand X-ray Studies.
DOI： 10.1021/acs.jmedchem.5b00900
发表时间： 2015-09-10
期刊： Journal of medicinal chemistry
影响因子： 7.3
作者： [Ghosh AK, Martyr CD, Osswald HL, Sheri VR, Kassekert LA, Chen S, Agniswamy J, Wang YF, Hayashi H, Aoki M, Weber IT, Mitsuya H]
通讯作者： Mitsuya H
Modified P1-Moiety Enhances Antiviral Activity against Drug-Resistant HIV-1 Variants and Central Nervous System (CNS) Penetration Effectiveness of Newly-Generated HIV-1 Protease Inhibitors In Vitro.
修饰的 P1 部分增强了新产生的 HIV-1 蛋白酶抑制剂对耐药 HIV-1 变异体的抗病毒活性以及中枢神经系统 (CNS) 的体外渗透效果。
DOI： --
发表时间： 2015
期刊：
影响因子： --
作者： [Okamoto N, Nakao H, Niihori T, Aoki Y., Masayuki Amano and Hiroaki Mitsuya]
通讯作者： Masayuki Amano and Hiroaki Mitsuya
共 10 条
    Development of a long-acting halogenated HBV capsid inhibitor that is potent against drug-resistant HBV mutants
    Protease inhibitors exerting potent activity against wild type and multi-drug resistant HIV-1 variants without boosters.