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酸塩基反応型ペプチド固相合成用アミン呈色試薬の開発と実用化研究

酸碱反应肽固相合成胺显色剂的开发及实用研究

基本信息

批准号：
22K15265
负责人：
梅野智大
金额：
$ 2.91万
依托单位：
Showa Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
财政年份：
2022
资助国家：
日本
起止时间：
2022-04-01 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

项目摘要

本年度は、これまで用いてきたアミン検出試薬より小さなpKaを有する塩酸塩型アミン検出試薬を用いてペプチド固相樹脂上のアミノ基検出を行った。pKaの小さなアミン検出試薬は、樹脂上のアミンによる塩酸塩の脱塩が容易に起こりやすくなるため、アミン検出の定量性の改善や樹脂上に存在するアミノ酸の種類に依存しないアミン検出が可能になることが期待される。ペプチド固相樹脂上のアミン検出の結果、これまで用いてきたpKaが6.7の塩酸塩型アミン検出試薬を用いて様々なアミノ酸の検出を行ったところ、一部のアミノ酸では、検出結果に他のアミノ酸との差異が生じていたのに対して、pKaが4.5の検出試薬を用いて樹脂上アミノ基の検出を行った場合では、その差異が非常に小さくなった。この結果から、pKaの小さなアミン検出試薬はアミノ酸の種類に依存しにくいことが明らかとなり、今後の分子設計に有益な知見が得られた。また、これまでの研究では、樹脂上に導入した１残基のアミノ酸のみの検出に限定していたが、現在、実際のペプチド合成にも本化合物を用いてアミン検出法の適用を調査している。ペプチドの長さとして現在、８残基のアミノ酸の伸長を行い、その過程でアミン検出を行い、反応の進行を定量的に調査している。その結果、現在までに、一般的に用いられているアミン検出法であるカイザーテストでは検出できないアミノ酸の検出が可能であることが示され、合成したペプチドの純度も非常に高いことが明らかとなっている。

This year, the company will conduct research and development on solid phase resin. pKa detection is expected to improve quantitatively the detection of pKa on resin and the detection of pKa on resin depending on the type of pKa. The results of the test on the solid phase resin show that the difference between the pKa and the pKa of the acid is very small. The results show that the pKa is small, and the test results depend on the type of acid. This study is aimed at investigating the application of the method for the synthesis of these compounds by introducing 1 residue into the resin and determining the presence of 1 residue in the resin. The length of the protein, the elongation of the 8-residue amino acid, the detection of the protein and the quantitative investigation of the protein were investigated. As a result, the purity of the compound is very high.