トリプタミン系違法ドラッグの密造ルートの解明に関する研究

阐明色胺类药物非法生产路线的研究

基本信息

  • 批准号:
    19913025
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 0.37万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    日本
  • 项目类别:
    Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
  • 财政年份:
    2007
  • 资助国家:
    日本
  • 起止时间:
    2007 至 无数据
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

トリプタミン系化合物の合成法は、その原料の入手のし易さと、合成経路の簡便さから、概ね、1)該当するインドール類(インドールあるいはメトキシインドール)を出発原料とし、オキサリルクロリドによりグリオキシルクロリドとした後、適当なアミン(例えば5-Me0-DIPTではジイソプロピルアミン)と反応させ、生成したグリオキシルアミドをリチウムアルミニウムヒドリドにより還元する方法、2)該当するトリプタミン類(トリプタミンあるいはメトキシトリプタミン)を出発原料とし、適当なハロゲン化アルキル(例えば5-Me0-DIPTでは2-ヨウドプロパン)と反応させる方法の2つの経路が考えられる。合成経路の簡便さでは、2)の方法が1段階の反応であるため遥かに簡便ではあるが、反応副生成物としてアルキル基が1つ導入されたモノアルキルトリプタミン類が必ず生成し、塩酸塩として再結晶を試みたがモノアルキルトリプタミン類を除去することは出来ず、これを分離除去するためには、カラムクロマトあるいは減圧蒸留が不可欠であった。一方、1)の方法では、合成経路は3段階の反応が必要であり、反応生成物が着色しやすいなどの欠点はあるものの、目的物以外のアルキルトリプタミンはほとんど生成せず、塩酸塩として再結晶すればかなり純度の高い塩酸塩が得られた。なお、再結晶法は、温エタノールを用いて溶解後、冷エーテルを加える方法が効果的であった。更に、実際密売されているトリプタミン類は塩酸塩であるが、これらに含まれる不純物をGC-MSにより探索したところ、純度は非常に高く、特にモノアルキルトリプタミン類の混在は見られなかった。このことから、トリプタミン類の密造経路としては、2)よりもむしろ1)の方が可能性が高いと示唆される。なお、実際合成にかかる原料代の面でも1)の方が安価であり、コスト的にもより可能性が高いと考えられる。
The synthesis method of the compound of the tri-methyl group includes the following steps: easy starting of the raw materials; simple synthesis route; general outline; 1) the preparation method of the compound of the tri-methyl group;(3) The raw material is released from the raw material, and the raw material is released from the raw material.(Example: 5-Me0-DIPT is the reverse solution to the problem.) 2) The reverse solution to the problem is to generate the reverse solution to the problem. The method of producing raw materials and appropriate materials (e.g. 5-Me0-DIPT) is described in detail below. The synthesis route is simple and convenient. 2) The method of synthesis is simple and simple. The by-product of synthesis is introduced into the reaction route.カラムクロマトあるいは减圧蒸留が不可欠であった。In the method of 1), the synthesis process is necessary for 3-stage reaction, the reaction product is colored and the target material is crystallized, and the purity of the product is high. The recrystallization method is used to dissolve, cool and add the fruit. In addition, the concentration of impurities in GC-MS is very high, and the concentration of impurities in GC-MS is very high. 2) The probability of the solution is very high. The raw material generation surface of the raw material is highly probable.

项目成果

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