溶解補助性添加物による医薬品製剤の使用性改善の試みとその評価

市販の製剤には患者の服薬ニーズや剤形の選択等に対応できにくにいものがある。例えば(1)簡易懸濁法では水への分散・崩壊・懸濁性に起因する薬剤の分離、容器・器具への付着、およびチューブ閉塞、或いは(2)濃粘稠性製剤では調剤および服薬時の計量操作・残薬性、さらに(3)製剤固有の味質が問題となっている。今回、添加物による使用性の改善を目的として種々ある添加物の中からシクロデキストリン(CD)系を主に用いその効果を検討した。まず、アミノレバンENでは服薬上の問題点である特有の臭い・味の改善効果について、高度分岐環状デキストリン、α-CD単独、又はβ,γ-CDの併用で最大10%添加後、溶液の官能味覚試験を行った。7段階の評価スコア(1:悪い〜7:良い)とした場合、無添加液のスコアを3と比較して、2程度の改善があった。次に濃粘稠性製剤のファンギゾンシロップに対するα-、HP-βCD、コレステリル硫酸Naの添加効果を、プラスチック傾斜板上に試料を滴下しその落下時間を比較する方法、及びメートルグラスを用いて計量シミュレーション後の残存量で比較したところ、添加前後で顕著な差は認められなかった。この濃粘稠性を改善できない主因は、グリセリンによるのではないかと推察した。経管投与時の分散、懸濁性が問題となる薬剤としてポンタールCapを選び、水剤用容器で強く振とうした場合の分散、懸濁性調べたが、α-CDの有無で相違は認められなかった。しかし脱Cap後、散を常水の入った薬杯に加えた場合24時間後もダマ状に浮遊していたが、10%のα-CD液では20分後に懸濁可能となりチューブ閉塞は回避できる状態となった。経管投与不可とされているクリアナール錠ではCDの添加効果は認められなかったが、シリンジ型のピルクラッシャー^<[○!R]>による実験では、極めて短時間での投与処理が可能であったことから、添加物以外にもこのような新しいツールを使用した方が顕著な効果を認める製剤もあることがわかった。

市販の製剤には患者の服薬ニーズや剤形の選択等に対応できにくにいものがある。例えば(1)簡易懸濁法では水への分散・崩壊・懸濁性に起因する薬剤の分離、容器・器具への付着、およびチューブ閉塞、或いは(2)濃粘稠性製剤では調剤および服薬時の計量操作・残薬性、さらに(3)製剤固有の味質が問題となっている。今回、添加物による使用性の改善を目的として種々ある添加物の中からシクロデキストリン(CD)系を主に用いその効果を検討した。まず、アミノレバンENでは服薬上の問題点である特有の臭い・味の改善効果について、高度分岐環状デキストリン、α-CD単独、又はβ,γ-CDの併用で最大10%添加後、溶液の官能味覚試験を行った。7段階の評価スコア(1:悪い〜7:良い)とした場合、無添加液のスコアを3と比較して、2程度の改善があった。次に濃粘稠性製剤のファンギゾンシロップに対するα-、HP-βCD、コレステリル硫酸Naの添加効果を、プラスチック傾斜板上に試料を滴下しその落下時間を比較する方法、及びメートルグラスを用いて計量シミュレーション後の残存量で比較したところ、添加前後で顕著な差は認められなかった。この濃粘稠性を改善できない主因は、グリセリンによるのではないかと推察した。経管投与時の分散、懸濁性が問題となる薬剤としてポンタールCapを選び、水剤用容器で強く振とうした場合の分散、懸濁性調べたが、α-CDの有無で相違は認められなかった。しかし脱Cap後、散を常水の入った薬杯に加えた場合24時間後もダマ状に浮遊していたが、10%のα-CD液では20分後に懸濁可能となりチューブ閉塞は回避できる状態となった。経管投与不可とされているクリアナール錠ではCDの添加効果は認められなかったが、シリンジ型のピルクラッシャー^<[○!R]>による実験では、極めて短時間での投与処理が可能であったことから、添加物以外にもこのような新しいツールを使用した方が顕著な効果を認める製剤もあることがわかった。