中国内蒙古産薬用植物中の抗腫瘍活性成分の探索

中国内蒙古産薬用植物(Euphorbia esula)の抽出エキス中の抗腫埠活性活性成分の分離・精製ならびにそれらの化学構造解析: 中国内蒙古自治区にて採取・同定されたトウダイグサ科の薬用植物Euphorbia esula L.(10キログラム)の抽出エキスについて、ヒト胃癌(Kato-III,MKN-28,MKN-45)ならびにヒト大腸癌(COLO205)細胞等に対する細胞増殖抑制活性を指標とした活性成分の分離精製を各種クロマトグラフィー(シリカゲルや分取HPLC)を用いて繰り返し行った。その結果、強力な活性を示す2種の微量成分をn-ヘキサン可溶性画分から単離した。これらの各種癌細胞に対する増殖抑制活性はアドリアマイシンの10倍程度の強力な活性であることが判明した。活性成分について各種スペクトル(UV,IR,FAB-MS,2D-NMR等)を測定し、その化学構造を詳細に検討した結果、ジテルペン系ingenol骨格を有するポリエステル体と結論された。また、活性を示す周辺のフラクションから6種の主成分を単離した。これらの化学構造は、同じくジテルペン系jatrophane骨格を有するポリエステル体と結論された。今回、化学構造が明らかにされた成分は全て新規化合物であった。さらに、同植物の採取時期ならびに抽出法の違いによる抽出エキスの活性の強弱について検討するとともに、各成分の生合成的関連性についても検討を加えた。

中国内蒙古産薬用植物(Euphorbia esula)の抽出エキス中の抗腫埠活性活性成分の分離・精製ならびにそれらの化学構造解析: 中国内蒙古自治区にて採取・同定されたトウダイグサ科の薬用植物Euphorbia esula L.(10キログラム)の抽出エキスについて、ヒト胃癌(Kato-III,MKN-28,MKN-45)ならびにヒト大腸癌(COLO205)細胞等に対する細胞増殖抑制活性を指標とした活性成分の分離精製を各種クロマトグラフィー(シリカゲルや分取HPLC)を用いて繰り返し行った。その結果、強力な活性を示す2種の微量成分をn-ヘキサン可溶性画分から単離した。これらの各種癌細胞に対する増殖抑制活性はアドリアマイシンの10倍程度の強力な活性であることが判明した。活性成分について各種スペクトル(UV,IR,FAB-MS,2D-NMR等)を測定し、その化学構造を詳細に検討した結果、ジテルペン系ingenol骨格を有するポリエステル体と結論された。また、活性を示す周辺のフラクションから6種の主成分を単離した。これらの化学構造は、同じくジテルペン系jatrophane骨格を有するポリエステル体と結論された。今回、化学構造が明らかにされた成分は全て新規化合物であった。さらに、同植物の採取時期ならびに抽出法の違いによる抽出エキスの活性の強弱について検討するとともに、各成分の生合成的関連性についても検討を加えた。