中国内蒙古産薬用植物中の抗腫瘍活性成分の探索

寻找中国内蒙古药用植物中的抗肿瘤活性成分

• 批准号: 09772023
• 负责人: 関根 利一
• 金额: $ 1.09万
• 依托单位: Chiba University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1997
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1997 至 1998
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-09772023/
• 关键词: 薬用植物; Euphorbia esula; トウダイグサ科; 抗腫瘍活性; diterpene

中国内蒙古産薬用植物(Euphorbia esula)の抽出エキス中の抗腫埠活性活性成分の分離・精製ならびにそれらの化学構造解析: 中国内蒙古自治区にて採取・同定されたトウダイグサ科の薬用植物Euphorbia esula L.(10キログラム)の抽出エキスについて、ヒト胃癌(Kato-III,MKN-28,MKN-45)ならびにヒト大腸癌(COLO205)細胞等に対する細胞増殖抑制活性を指標とした活性成分の分離精製を各種クロマトグラフィー(シリカゲルや分取HPLC)を用いて繰り返し行った。その結果、強力な活性を示す2種の微量成分をn-ヘキサン可溶性画分から単離した。これらの各種癌細胞に対する増殖抑制活性はアドリアマイシンの10倍程度の強力な活性であることが判明した。活性成分について各種スペクトル(UV,IR,FAB-MS,2D-NMR等)を測定し、その化学構造を詳細に検討した結果、ジテルペン系ingenol骨格を有するポリエステル体と結論された。また、活性を示す周辺のフラクションから6種の主成分を単離した。これらの化学構造は、同じくジテルペン系jatrophane骨格を有するポリエステル体と結論された。今回、化学構造が明らかにされた成分は全て新規化合物であった。さらに、同植物の採取時期ならびに抽出法の違いによる抽出エキスの活性の強弱について検討するとともに、各成分の生合成的関連性についても検討を加えた。

Analysis of the chemical structure of Euphorbia esula, an anti-swelling active ingredient extracted from Euphorbia esula, a plant produced in Inner Mongolia, China, isolated and purified: Euphorbia esula, a plant used as a herb in the Inner Mongolia Autonomous Region, China L.(10キログラム)の出エキスについて、ヒトGastric cancer (Kato-III,MKN-28,MKN-45)ならびにヒトColon cancer (COLO205) Various indicators of cell proliferation inhibitory activity, separation and purification of active ingredients, etc.ロマトグラフィー(シリカゲルや HPLC)を用いて缲り回し行った. As a result, the powerful active ingredient shows two kinds of trace ingredients, n-ヘキサン soluble draw points and separate ingredients. It has been shown that the anti-proliferation inhibitory activity of various cancer cells is 10 times more powerful than other cancer cells. Active ingredients: Various chemical substances (UV, IR, FAB-MS, 2D-NMR, etc.), measurement, and chemistry The structure is detailed and the result is the result of the ingenol bone structure. There are six main ingredients of また. The chemical structure of the これらのは, the same じくジテルペン line jatrophane bone structure をhas the するポリエステルbody and the conclusion された. This time, the chemical structure of the new compound is a completely new compound.さらに、The collection period of the same plant and the strength of the extraction method of the same plantについて検同するとともに、The correlation between the production and synthesis of each ingredient についても検同を加えた.

项目成果

T.Sekine et al.,: "Structure of Esulol A from Inner Mongolian Euphorbia esula" Natural Product Letters,. 12(3). 237-239 (1998)

T.Sekine 等人，“内蒙古大戟 Esulol A 的结构”天然产物快报，。