Development of New Organozinc-Copper Complexes and their Application to the Synthesis of Peptide Isosteres
Development of New Organozinc-Copper Complexes and their Application to the Synthesis of Peptide Isosteres
新型有机锌-铜配合物的开发及其在肽等排体合成中的应用
批准号：
05671869
负责人：
IBUKA Toshiro
金额：
$1.34万
依托单位：
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1993 至 1994
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英文摘要
The following new results have been obtained :1.New organozinc reagents and their Lewis-acid complexes were prepared by reaction of organozinc with Cu (I) slats. It is found that these new reagents were highly effective for the stereo-and regioselective 1,3-chirality transfer reactions of a vinyl group.2.It is found that the above reagents can be prepared from both organolithium and Grignard reagents. Addition of LiCl stabilize the reagents.3.It is found that the reaction of g-mesylor gamma-tosyloxy-alpha, beta-enoates can be transformed into alpha-vinyl-beta, gamma-enoates in a highly regio-and stereoselective manner.4.Methods for potentially useful isomertization of gamma, delta-imino-alpha, beta-enoates by treatment with Pd (Ph_3) _4 at room temperature have been developed.5.Four L-Leu-PSI [ (E) CH=CH ] L-Leu, L-Leu- PSI [ (E) CH=CH ] D-Leu, L-Val-PSI [ (E) CH=CH ] L-Leu, and L-Val-PSI [ (E) CH=CH ] D-Leu isosteres have been synthsized. Incorporation of these dipeptide isosteres into polypeptides can be done in a highly effective manner. These isosteric peptides showed very high bombesin antagonist activity.
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井深俊郎 他: "Structure‐Activity Relationships of an Anti‐HIV Peptide" Biochem.Biophys.Res.Commun.(印刷中). (1995)
Toshiro Ibuka 等人：“抗 HIV 肽的结构-活性关系”Biochem.Biophys.Res.Commun.（出版中）。
Toshiro Ibuka 等人：“抗 HIV 肽的结构-活性关系”Biochem.Biophys.Res.Commun.（出版中）。
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
Yukiyasu Chounan, et.al.: "A Chemical Scale for Electron-Transfer Ability of Methylcopper Reagents." J.Chem.Soc., Chem.Commun.2003-2004 (1994)
Yukiyasu Chounan 等人：“甲基铜试剂电子转移能力的化学标度”。
Yukiyasu Chounan 等人：“甲基铜试剂电子转移能力的化学标度”。
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
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作者：
[]
通讯作者：
井深俊郎 他: "A Novel Synthetic Route to Diastereomerically Pure(E)‐Alkene Dipeptide Isosteres from β‐Aziridino‐α,β‐enoates by Treatment with Organocopper Reagents" Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33. 652-654 (1994)
Toshiro Ibuka 等人：“通过有机铜试剂处理从 β-氮丙啶基-α,β-烯酸酯合成非对映异构纯 (E)-烯烃二肽等排体的新途径” Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33。 -654 (1994)
Toshiro Ibuka 等人：“通过有机铜试剂处理从 β-氮丙啶基-α,β-烯酸酯合成非对映异构纯 (E)-烯烃二肽等排体的新途径” Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33。 -654 (1994)
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
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作者：
[]
通讯作者：
井深俊郎 他: "Aza-Payne Rearrangement of Activated 2-Aziridinemethanols and 2,3-Epoxyamines under Basic Consitions" J.Org.Chem.60(印刷中). (1995)
Toshiro Ibuka 等人：“碱性条件下活化的 2-氮丙啶甲醇和 2,3-环氧胺的 Aza-Payne 重排”J.Org.Chem.60（出版中）。
Toshiro Ibuka 等人：“碱性条件下活化的 2-氮丙啶甲醇和 2,3-环氧胺的 Aza-Payne 重排”J.Org.Chem.60（出版中）。
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
井深 俊郎: "A Novel Synthetic Route to Diastereomerically Pure(E)-Alkene Dipeptide Isosteres from β-Aziridino-α,β-enoates by Treatment with Organocopper Reagents" Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33(印刷中). (1994)
Toshiro Ibuka：“通过有机铜试剂处理从 β-氮杂环丙啶基-α,β-烯酸酯合成非对映体纯 (E)-烯烃二肽等排体的新途径” Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33（印刷中）。 (1994)
Toshiro Ibuka：“通过有机铜试剂处理从 β-氮杂环丙啶基-α,β-烯酸酯合成非对映体纯 (E)-烯烃二肽等排体的新途径” Angew.Chem.Int.Ed.Engl.33（印刷中）。 (1994)
DOI：
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发表时间：
期刊：
影响因子：
--
作者：
[]
通讯作者：
共 42 条
Transition Metal-catalyzed Isomerization of Aziridines and Its Application to the Synthesis of Highly Active Isosteres
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批准号：08672420
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项目类别：Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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资助金额：$1.34万
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财政年份：1996
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负责人：IBUKA Toshiro
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依托单位：
Efficient and Stereoselective Chiral Synthesis of Isosteric Peptides Directed toward Development of Drugs
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批准号：02807190
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项目类别：Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额：$1.02万
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财政年份：1990
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负责人：IBUKA Toshiro
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依托单位：
Development of Highly Efficient and Selective Chirality Transfer Reaction
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批准号：63570990
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项目类别：Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
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资助金额：$1.41万
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财政年份：1988
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负责人：IBUKA Toshiro
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依托单位：