Entwicklung radikalchemischer Methoden zur Synthese von Biarylverbindungen, Anwendung in der Wirkstoffherstellung

开发合成联芳基化合物的自由基化学方法及其在活性成分生产中的应用

基本信息

项目摘要

In den Vorarbeiten konnten wir zeigen, dass Aryldiazonium-Salze weit vielseitigere Radikalfänger sind, als bisher angenommen. Durch die Funktionalisierung von Olefinen mittels Carbodiazenylierung ergeben sich zahlreiche neue Anwendungsmöglichkeiten in der Organischen Synthese. Die Ziele unserer Forschung sind eine Ausweitung der Methode im Hinblick auf neue Substrate und eine enantio- bzw. diastereoselektive Reaktionsführung. Die Carbodiazenylierungs-Reaktion eignet sich speziell zur Synthese von Alkaloiden. Dies soll anhand von Beispielen demonstriert werden. Weiteres Interesse gilt den möglichen Anwendungen der aliphatischaromatischen Azoverbindungen auf dem Gebiet der Biochemie.
在我们所知的前体中,芳基重氮盐是非常重要的放射性物质,也是非常重要的。在有机合成中,烯烃的功能化使碳二氮化合物成为新的合成试剂。我们的研究是一种新的底物和对映体的Hinblick方法。非对映选择性反应碳二氮烯化合物的反应特别适合于生物碱的合成。这些都是为了证明韦尔登的实力。Weiteres Interesse gilt den möglichen Anwendungen der Phosphatischaromatischen Azoverbindungen auf dem Gebiet der Biochemie.

项目成果

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Synthesis and biological evaluation of 3-aryltyramines as fragments binding to BACE-1 and BACE-2
3-芳基酪胺作为与 BACE-1 和 BACE-2 结合的片段的合成和生物学评价
  • DOI:
    10.1016/j.tetlet.2012.02.070
  • 发表时间:
    2012
  • 期刊:
  • 影响因子:
    1.8
  • 作者:
    S. K. Fehler;G. Pratsch;W. Huber;A. Gast;R. Hochstrasser;M. Hennig;M. R. Heinrich
  • 通讯作者:
    M. R. Heinrich
Synthesis and Biological Evaluation of Biphenyl Amides That Modulate the US28 Receptor
  • DOI:
    10.1002/cmdc.201300369
  • 发表时间:
    2014-01-01
  • 期刊:
  • 影响因子:
    3.4
  • 作者:
    Kralj, Ana;Kurt, Elif;Heinrich, Markus R.
  • 通讯作者:
    Heinrich, Markus R.
Synthesis of 7-arylquinolinones and 6-arylindoles from 3-aminobiphenyls through regioselective cyclization reactions
通过区域选择性环化反应从 3-氨基联苯合成 7-芳基喹啉酮和 6-芳基吲哚
  • DOI:
    10.1016/j.tet.2014.08.012
  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
  • 影响因子:
    2.1
  • 作者:
    S. Hammer;M. R. Heinrich
  • 通讯作者:
    M. R. Heinrich
The Gomberg-Bachmann reaction for the arylation of anilines with aryl diazotates.
  • DOI:
    10.1002/chem.201200430
  • 发表时间:
    2012-09
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Gerald Pratsch;Tina Wallaschkowski;M. Heinrich
  • 通讯作者:
    Gerald Pratsch;Tina Wallaschkowski;M. Heinrich
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Conformational fixation of amide bonds through positive charges
通过正电荷对酰胺键进行构象固定
  • 批准号:
    340628755
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  • 资助金额:
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    Research Grants
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