PET診断を志向した芳香環への超高速フッ素18導入反応の開発

开发用于 PET 诊断的超快氟 18 引入芳环反应

• 批准号: 22KJ1167
• 负责人: 高木 泰成
• 金额: $ 1.6万
• 依托单位: The University of Tokyo
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2023
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2023-03-08 至 2025-03-31
• 项目状态: 未结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22KJ1167/
• 关键词: フッ素化; PET; ジアゾニウム塩; 超原子価

陽電子放射断層撮影法(positron emission tomography, PET) は、がん・認知症・循環器疾患などの診断や治療評価に広く活用されてきた。PET 診断には、陽電子放出核種で標識された化合物（トレーサー）が必要である。18F は、PET 用陽電子放出核種の中で最も物理化学的特性のバランスがよく、標識核種として最も利用されている。しかし、18F は放射能半減期が約 110 分と短いため、迅速かつ高収率な合成手法の開発が必要である。これまで、脂肪族の 18F 標識化合物の迅速合成はほぼ達成されてきたが、芳香族に 18F を導入することは困難である。現在でも芳香環への 18F の導入には厳しい反応条件と 18F の半減期に対して長い合成時間が必要であるうえ、低収率に終わることが少なくない。本研究では、芳香族求核置換反応を利用して、芳香環に 18F を短時間で導入できる反応を開発することを目指している。今回私は、ジアゾニウム塩の高い反応性を活用し、適切な反応設計を行うことで、種々の芳香族分子に対して短時間でフッ素化できる条件を見出した。さらに、ホットな 18F を用いた検討においても 18F　を芳香環に導入できることがわかった。

positron emission tomography (PET), がん · dementia · circulatory disorders な <s:1> <s:1> diagnosis や treatment review 価に wide く application されて た た. PET diagnosis に, positive electron emission nucleus species で identification された compound (トレ サ サ <e:1>) が necessary である. 18 f は released, PET with positron radionuclide の で most も in physical and chemical characteristics of の バ ラ ン ス が よ く, identify nuclear と し て さ も use most れ て い る. し か し, 18 f は radioactivity half life about 110 points と が short い た め, rapid か つ high 収 rate な synthesis technique の open 発 が necessary で あ る. こ れ ま で compounds, aliphatic の 18 f logo の rapid synthesis は ほ ぼ reached さ れ て き た が, aromatic に 18 f を import す る こ と は difficult で あ る. Now で も aromatic ring へ の 18 f の import に は 厳 し い anti 応 conditions と 18 f の half life に し seaborne て long time が い synthesis necessary で あ る う え, low rate of 収 に わ る こ と が less な く な い. This study で は, aromatic nucleus substitution against 応 を using し て, aromatic ring に 18 f を で short time import で き る anti 応 を open 発 す る こ と を refers し て い る. Today back to the private は, ジ ア ゾ ニ ウ ム salt の high い against an adequate な 応 し l20 を, against 応 line design を う こ と で, kind of 々 の aromatic molecules に し seaborne て short で フ ッ element change で き を る conditions show the し た. 18 f さ ら に, ホ ッ ト な を with い た beg に 検 お い て も 18 f を aromatic ring に import で き る こ と が わ か っ た.

项目成果

立体電子効果によって安定化された超原子価臭素化合物の合成と反応

立体电子效应稳定的高价溴化合物的合成与反应

• 发表时间: 2022
• 作者: ◯髙木 泰成1;齊藤 基道2 ;辻 俊輔2 ;落合 正仁2 ;宮本 和範1;内山 真伸1,3 (1東大院薬・ 2徳島大院薬・ 3信大RISM)
• 通讯作者: 内山 真伸1,3 (1東大院薬・ 2徳島大院薬・ 3信大RISM)