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PET診断を志向した芳香環への超高速フッ素18導入反応の開発

开发用于 PET 诊断的超快氟 18 引入芳环反应

基本信息

批准号：
22KJ1167
负责人：
高木泰成
金额：
$ 1.6万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2023
资助国家：
日本
起止时间：
2023-03-08 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22KJ1167/
关键词：
フッ素化 PET ジアゾニウム塩超原子価

项目摘要

陽電子放射断層撮影法(positron emission tomography, PET) は、がん・認知症・循環器疾患などの診断や治療評価に広く活用されてきた。PET 診断には、陽電子放出核種で標識された化合物（トレーサー）が必要である。18F は、PET 用陽電子放出核種の中で最も物理化学的特性のバランスがよく、標識核種として最も利用されている。しかし、18F は放射能半減期が約 110 分と短いため、迅速かつ高収率な合成手法の開発が必要である。これまで、脂肪族の 18F 標識化合物の迅速合成はほぼ達成されてきたが、芳香族に 18F を導入することは困難である。現在でも芳香環への 18F の導入には厳しい反応条件と 18F の半減期に対して長い合成時間が必要であるうえ、低収率に終わることが少なくない。本研究では、芳香族求核置換反応を利用して、芳香環に 18F を短時間で導入できる反応を開発することを目指している。今回私は、ジアゾニウム塩の高い反応性を活用し、適切な反応設計を行うことで、種々の芳香族分子に対して短時間でフッ素化できる条件を見出した。さらに、ホットな 18F を用いた検討においても 18F　を芳香環に導入できることがわかった。

Positron emission tomography (PET) is used in diagnosis and treatment of cognitive disorders and circulatory disorders. PET diagnosis is necessary for the identification of positron-emitting nuclides. 18F is one of the most important positron-emitting nuclides for PET. The half-life of 18F radiation is about 110 minutes, and it is necessary to develop the synthesis method quickly. The rapid synthesis of aliphatic 18F labeled compounds is difficult to achieve, while the introduction of aromatic 18F is difficult. Now, the introduction of aromatic ring 18F is under the condition of reverse reaction, the half-time of 18F is under the condition of long synthesis time, and the final reaction rate is under the condition of low synthesis time. In this study, the development of nuclear substitution reaction of aromatic ring 18F in short time was pointed out. This time, we have made full use of the high reflectivity of the 18F is used to introduce aromatic rings.