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PET診断を志向した芳香環への超高速フッ素18導入反応の開発

开发用于 PET 诊断的超快氟 18 引入芳环反应

基本信息

批准号：
22KJ1167
负责人：
高木泰成
金额：
$ 1.6万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2023
资助国家：
日本
起止时间：
2023-03-08 至 2025-03-31
项目状态：
未结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22KJ1167/
关键词：
フッ素化 PET ジアゾニウム塩超原子価

项目摘要

陽電子放射断層撮影法(positron emission tomography, PET) は、がん・認知症・循環器疾患などの診断や治療評価に広く活用されてきた。PET 診断には、陽電子放出核種で標識された化合物（トレーサー）が必要である。18F は、PET 用陽電子放出核種の中で最も物理化学的特性のバランスがよく、標識核種として最も利用されている。しかし、18F は放射能半減期が約 110 分と短いため、迅速かつ高収率な合成手法の開発が必要である。これまで、脂肪族の 18F 標識化合物の迅速合成はほぼ達成されてきたが、芳香族に 18F を導入することは困難である。現在でも芳香環への 18F の導入には厳しい反応条件と 18F の半減期に対して長い合成時間が必要であるうえ、低収率に終わることが少なくない。本研究では、芳香族求核置換反応を利用して、芳香環に 18F を短時間で導入できる反応を開発することを目指している。今回私は、ジアゾニウム塩の高い反応性を活用し、適切な反応設計を行うことで、種々の芳香族分子に対して短時間でフッ素化できる条件を見出した。さらに、ホットな 18F を用いた検討においても 18F　を芳香環に導入できることがわかった。

The method of positron emission tomography, PET) was used to detect and treat the patients with peripheral disease. It is necessary for PET to cut off the emission of nuclear label compounds (nuclear label compounds). 18F and PET use electronic devices to release the most advanced physical and chemical properties of nuclear species, such as the most advanced physical and chemical properties of nuclear species, and those of standard nuclear species. The half-cycle of radiant energy of 18F and 18F is about 110 minutes in short time, and the synthesis method of high frequency and high rate of radiation is necessary. The aliphatic and aliphatic 18F labelled compounds were synthesized rapidly and the aromatic 18F compounds were synthesized rapidly. At present, it is necessary to make a long-term synthesis of aromatic compounds in the first half of the year in 18F, while it is necessary to reduce the production rate in the long term. In this study, the nuclear reaction of aromatic compounds and aromatic compounds is used. The 18F aromatic compounds are used for a short period of time to enter the system. This time, we have made a lot of efforts in the field of anti-drug, anti-drug, anti- Please tell me that the fragrance of 18F is very fragrant and fragrant.