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生物活性発現機構の解明を目指したマイトトキシンの北半球部分の合成研究

线粒体毒素北半球部分的综合研究旨在阐明生物活性表达机制

基本信息

批准号：
22KJ2431
负责人：
梅野圭太郎
金额：
$ 1.47万
依托单位：
Kyushu University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2023
资助国家：
日本
起止时间：
2023-03-08 至 2024-03-31
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-22KJ2431/
关键词：
マイトトキシン梯子状ポリエーテル天然物化学合成

项目摘要

2022年度は，MTXのW-F'環部の量的供給を目指し，合成中間体であるW-環部とC'-F'環部の大量合成を行った。初めにW-Z環部とC'-F'環部の原料となるテトラヒドロピラン誘導体の大量合成を行った。マイクロフローを用いることで，大量合成の際に問題となっていたメチル化およびDIBALH還元を一挙に行うことができ，目的の誘導体の大量合成法を確立した。C'-F'環部の合成は当研究室にて既に合成経路を確立しているため，その手法を用いて合成を行った。すなわち，E'環部からヨウ化サマリウムを用いる還元的な環化反応によるC'D'環部の構築，側鎖部分との鈴木-宮浦カップリングによる連結，Pd触媒を用いる環化反応によるF'環部の構築を経てC'-F'環部の合成を完了した。一方，W-Z環部は，当研究室にて既に合成法を報告していたが，再現性の面で問題を残していた。そこで，種々検討の結果，グラムスケールでのW-Z環部の合成法の確立に成功した。合成したW-Z環部とC'-F'環部をアセタール化により連結し，数段間の変換を経て鍵中間体であるαシアノエーテルを十分量合成した。

In the year 2022, the supply of MTX Wmurf's environmental volume to the target market, and the synthesis of a large number of production lines in the environmental department. For the first time, the environmental department has made a lot of synthesis of raw materials and raw materials. In order to make sure that a large number of synthetic methods are used, there are a large number of problems, such as the number of problems, the number of problems, and the number of problems. When the research lab is in charge of the synthesis of the environment, the synthesis method is used to make sure that the synthesis system is in place. The environmental protection system, the environmental protection department, the environmental On the one hand, Wmurz Environment Department, when the research lab reports on the synthesis method, and then the problem of sexual problems. According to the results of various experiments, the environmental ministry synthesis method has confirmed the success of the WmurZ environment. The synthesis of Wmurz, the environmental department, the environmental environment, the temperature, the temperature and the temperature.

项目成果

期刊论文数量（5）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Synthesis of the WXYZA'B'C'D'E'F' Ring of Maitotoxin

WXYZA的合成

DOI：
10.5059/yukigoseikyokaishi.81.35
发表时间：
2023
期刊：
Journal of Synthetic Organic Chemistry, Japan
影响因子：
0
作者：
Umeno Keitaro;Oishi Tohru
通讯作者：
Oishi Tohru

Convergent Synthesis of the WXYZA′B′C′D′E′F′ Ring Segment of Maitotoxin

麦芽毒素WXYZA′B′C′D′E′F′环段的收敛合成

DOI：
10.1246/bcsj.20210397
发表时间：
2022
期刊：
Bulletin of the Chemical Society of Japan
影响因子：
4
作者：
Keitaro Umeno ; Hisaaki Onoue ; Keiichi Konoki ; Kohei Torikai ; Yoko Yasuno ; Masayuki Satake ; Tohru Oishi
通讯作者：
Tohru Oishi

マイトトキシンのWXYZA'B'C'D'E'F'環部の収束的合成

丝裂霉素WXYZABCDEF环的聚合合成