Neuartige semicyclische Aminoguanidine als Inhibitoren der Stickstoffmonoxid-vermittelten Schädigung isolierter Pankreasinseln

新型半环氨基胍作为一氧化氮介导的离体胰岛损伤的抑制剂

• 批准号: 5208638
• 负责人: Privatdozent Dr. Olaf Morgenstern
• 金额: --
• 依托单位: Institut für Pharmazie
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 1999
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 1998-12-31 至 2001-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5208638?language=en
• 关键词: Neuartige; semicyclische; Aminoguanidine; als; Inhibitoren

Die über Stickstoffmonoxid vermittelte Funktionsstörung der b-Zellen des Pankreas trägt neben anderen Prozessen zur Entstehung des insulinpflichtigen Diabetes mellitus bei. Für das seit langem bekannte Aminoguanidin, das auch die Bildung der für die diabetischen Spätschäden verantwortlichen "glycosylierten Endprodukte" verzögert, ist eine Hemmung der induzierbaren NO-Synthase (iNOS) bekannt. Beide in der Literatur beschriebenen Effekte wurden bisher lediglich anhand des relativ toxischen unsubstituierten Aminoguanidins untersucht. Im Rahmen des Vorhabens wird die Aminoguanidin-Struktur in bisher noch nicht realisierter Weise hinsichtlich Größe, Flexibilität, Lipophilie und Basizität unter Nutzung kombinatorischer Synthesetechniken variiert (Integration in verschiedene zum Teil neuartige Heterosysteme). Mit dem Ziel einer Wirkverstärkung und Selektivitätserhöhung hinsichtlich der Hemmung der induzierbaren NO-Synthase im System Pankreas-b-Zelle werden die Struktur-WirkungsBeziehungen bei diesen semicyclischen Aminoguanidinen vergleichend zu Aminoguanidin in vitro untersucht. Das Vorhaben leistet einen Beitrag zur Auffindung von Wirkstoffen für die Prävention/Behandlung des insulinpflichtigen Diabetes und gliedert sich in den zentralen Forschungsschwerpunkt "Molekularbiologie, Molekulare Medizin und Biotechnologie" der Universität Greifswald.

糖尿病的主要病原是糖尿病和糖尿病。目前，糖尿病患者的血糖和一氧化氮合酶(INOS)水平均高于正常水平。这是一种不可替代的氨基鸟苷类药物。Im Rahman des Vorhabens将在Bisher noch nch Reisierter Weise hinsichtlich Gröçe，Flexibilität，Lipilie and Basizität That Nutzung kombinator ischer Syntheetechniken Variert(Verschiedene Zum Teil Neuartige Heterosysteme)中的氨基鸟苷结构。MIT Dem Ziel einer Wirkverstärkung and Selekentiitätserhöhin hinsichtlich der hemmung der hemmung der Induzierbaren no-Synthase im system Pankreas-b-Zelle is den die die Struckur-WirkungsBeziehungen beesen Semicclischen Aminoguanidinen vergleichend zu Aminoguanidid.Das Vorhaben leistet einen Beitrag zur Auffindung von Wirkstoffen für die Production/Behandump des Ins inpflichtigen糖尿病and gliedert sich in den zentalen Forschungsschwerpenkt“Molekularbiologie，Molekulare Medizin and BioTechnologie”der Universityät Greifswald。