グリコシダ-ゼ類の自殺基質の開発

糖苷酶自杀底物的开发

• 批准号: 02680133
• 负责人: 妻鹿 友弘
• 金额: --
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1990
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1990 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02680133/
• 关键词: グリコシダ-ゼ; グリコシダ-ゼ阻害剤; pーシトロフェニルトリアゼン

三種の糖(ガラクト-ス、マンノ-ス、グルコ-ス)のpーニトロフェニルトリアゼン誘導体を合成し、種々のグリコシダ-ゼに対する阻害作用を調べた。ガラクトシダ-ゼについては、pートリル、pークロル、mーニトロ、oーニトロのトリアゼン誘導体も合成し、阻害作用を調べた。以上の研究により、以下の知見が得られた。1、備品として購入した高速液体クロマトグラフィ-を、トリアゼン合成の反応条件の検討、及び単離に用い、初めてトリアゼン誘導体を結晶として、しかも高収率で得ることができた。2、ガラクト-スのトリアゼン誘導体は、多くの起源(マウス繊維芽細胞、牛睾丸、大腸菌、コウジカビ、大福豆、インゲン豆等)のガラクトシダ-ゼを特異的に阻害したが、アワビ、ホラ貝等の貝類の酵素には作用しなかった。ヌアリル基の置換体では、pーニトロ誘導体が最も良い阻害剤であった。3、グルコ-スの誘導体によって阻害される酵素は少なく、コウジカビ、ア-モンド、アワビ、大豆もやし、牛肝臓等のグルコシダ-ゼは阻害されなかった。4、マンノ-スの誘導体によって特異的に阻害される酵素が、鳥類の肝臓、輸卵管等に存在することが見つかった。αーマンノシダ-ゼの親和失活剤はこれが初めてである。なお、天然に広く存在する豆類のαーマンノシダ-ゼは阻害されなかった。これらの知見より、トリアゼン誘導体が阻害を示すかどうかは、起源が異なる酵素ごとに、調べる必要があること、酵素の自殺阻害剤となり得るには、何か厳格な条件を満たす必要があること等が明示された。

Three kinds of sugars (sweet potato, sweet, cold, sweet, cold, sweet, sweet There are some problems in the synthesis of the body, the blocking effect, the synthesis of the body, the prevention of the disease, the synthesis of the body, the synthesis of the body, the inhibition of the body, the synthesis of the body, the prevention of the disease, the synthesis of the body, the synthesis of the body, and the inhibition. The above studies have been completed, and the following comments have been received. 1. High-speed liquids, high temperature, high temperature, high temperature, 2. The origin of polyphagia, such as the germ cells, bovine testes, Fusarium oxysporum, Fusarium oxysporum, Phaseolus vulgaris, Phaseolus vulgaris, etc., is responsible for the effects of enzymes such as hindrance enzymes, spores, and so on. The best way to get in the way is to get in the way of the best way to get in the way. 3. To prevent the production of enzymes, such as low levels of enzymes, low levels of enzymes, low levels of enzymes 4. There are some specific diseases such as enzyme, liver, oviduct and so on. Alpha-inactivation and inactivation are not known in the first place. There are many kinds of beans, such as beans, beans and so on. It is necessary to know that the enzyme is necessary, that the enzyme is not necessary, that the enzyme is necessary, and that the enzyme is necessary.