新しいフッ素-18標識法の開発

新型氟18标记方法的开发

• 批准号: 05772019
• 负责人: 籏野 健太郎
• 金额: $ 0.58万
• 依托单位: Iwate Medical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1993
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1993 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-05772019/
• 关键词: 無担体付加フッ素-18; フッ素化; 標識合成; セレン化合物

最近報告されたフルオロセレネニル化は、簡便にアルケンよりフルオロアルケンを得る合成法として注目される。この反応は^<18>F^-を原料として行うことが可能だと考えられ、これまで求核置換反応に依存してきた神経受容体測定剤等、高い比放射能を必要とするフッ素-18標識薬剤の合成に、あらたな可能性を与えるものである。実験は、核反応によって製した^<18>F^-水溶液に対イオンとなる金属塩を加え、窒素気流下加熱乾燥した。室温に冷却後、4-allylaisoleの塩化メチレン溶液を加え、ここに氷冷下ベンゼンセレネニルブロミドの塩化メチレン溶液を滴下した。反応の進行は薄層クロマトグラフィで観察した。^<18>F^-水溶液を非放射性フッ化銀と混合して得られた、担体付加Ag^<18>Fを用いた反応系では良好な収率で反応が進行した。無担体付加のAg^<18>Fは、^<18>F^-水溶液と酢酸銀を混合して製した。これを用いた[^<18>F]フルオロセレネニル化は進行しなかった。この反応は中間体であるエピセレネニウム塩に対するフッ素アニオンの攻撃で起こるとされるが、酢酸銀が共存する条件では酢酸イオンの求核攻撃が競争的に起こるためではないかと考えられる。これに対し、相間移動触媒である大環状アミノポリエーテル(APE)と炭酸カリウムよりNaked Fluorideを調製すると担体付加の場合より劣るものの、[^<18>F]フルオロセレネニル化反応は進行した。以上の実験より^<18>F^-水溶液を原料とする無担対付加[^<18>F]フルオロセレネニル化は実用的な収率で進行することが解った。得られた[^<18>F]フルオロセレニドは酸化的脱セレネニル化反応による[^<18>F]フルオロアルケンへの変換を検討し、フッ素-18標識薬剤合成法として確立したい。

Recently, we have reported that we have been paying attention to the synthesis method of the recent report. The anti-radiation test ^ & lt;18> F^-the raw material material may be tested, the dependence test, the tolerance test, etc., the high specific radiation energy, the necessary radiation, the possibility, and the synthesis of the material may be determined. Make sure that the solution is dried, then the metal is added, and the asphyxiant is added to the drier. After cooling at room temperature, the 4-allylaisole solution is added, and the solution is dripping under the cold temperature. In response, you have to make a careful observation. ^ & lt;18> F^-the aqueous solution is mixed with non-radioactive chemicals and the carrier is mixed with Ag ^ & lt;18>F. The carrier is used to determine the good yield. Add Ag ^ & lt;18>F, ^ & lt;18> F^-aqueous solution, sorrel acid, and mix them together. Please use the information [^ & lt;18>F] to make sure that you do not want to make any changes. In the anti-virus, there is no need to know if there is a problem in the process of co-existence of acid and acid. In general, phase-to-phase mobile catalysts are used in the general environment (APE). Carbonic acid is used to increase the cost of Naked Fluoride equipment, and [^ & lt;18>F] to improve the quality of the equipment. The above lt;18> F^-Aqueous solution raw materials are free of charge, and [^ & lt;18>F] do not have to pay to increase the cost of the chemical industry. This is due to the fact that the acidified lt;18>F [^ & lt;18>F] does not need to be acidified, and that the synthesis method is not valid.

项目成果

Kentaro Hatano: "Radiofluorination of alkene with NCA[^<18>F]fluoride and benzeneselenenyl bromide." Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals.

Kentaro Hatano：“用NCA[^ 18 F]氟化物和苯硒基溴对烯烃进行放射性氟化。”