インドネシア産薬用植物ヘリクテレス・イソラの逆転写酵素阻害活性成分の研究

印尼药用植物Helicteres isola逆转录酶抑制活性成分研究

• 批准号: 06780464
• 负责人: 手塚 康弘
• 金额: $ 0.58万
• 依托单位: Toyama Medical and Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1994
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1994 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-06780464/
• 关键词: ヘリクテレス・イソラ; インドネシア産薬用植物; リグナン; 逆転写酵素阻害活性

インドネシア産薬用植物ヘリクテレス・イソラの果実はインドネシア伝統薬物ジヤムウにおいてウレウレの名で胃痙攣,口内炎等に用いられてきたが、最近,その水エキスがウイズウイルスHIV-1の逆転写酵素に対して阻害作用を有する事が明かとなった.この水エキス中の逆転写酵素阻害活性成分を明らかにするために以下に研究を行なった.インドネシア産薬用植物ヘリクテレス・イソラの果実を粉末とした後,水で加熱抽出して水エキスを得る.この水エキスを酢酸エチルおよびブタノールで抽出して,酢酸エチル画分,ブタノール画分および水画分を得た.これらの各画分にうち,逆転写酵素阻害活性を示した水画分をAmberliteIR-120B処理,ダイアイオンHP-20カラム,セファデックスLH-20カラム,MCIゲルCHP-20Pカラム,逆相高速液体クロマト,プレパラティブTLCを組み合わせて分離を行い,15種の化合物を単離した.15EA03:得られた各化合物について,マススペクトル,赤外吸収スペクトル,紫外吸収スペクトル,核磁気共鳴スペクトル(^1H,^<13>C,二次元スペクトル)を測定し,それらのデータに基づいて各成分の構造を決定した.また,逆転写酵素にAMV(avian myeloblastosis virus)由来の酵素,基質に^3Hラベルした2′-deoxythymidine 5′-triphosphateおよびpoly(rA)-p(dT)_<12-18>を用い,取り込まれた^3Hの放射活性を測定するアッセイ系で各成分の阻害活性を測定した.その結果,新規2量体リグナン6種,単量体リグナン3種の構造を明らかにした.これらの中で,2量体リグナンが弱いながら逆転写酵素阻害活性を示した.

イ ン ド ネ シ ア 薬 production with plant ヘ リ ク テ レ ス · イ ソ ラ の fruit be は イ ン ド ネ シ ア 伝 series 薬 content ジ ヤ ム ウ に お い て ウ レ ウ レ の で stomach cramps, mouth inflammation within に with い ら れ て き た が, recently, そ の water エ キ ス が ウ イ ズ ウ イ ル の ス HIV - 1 reverse planning write enzyme に し seaborne て resistance against role を have す る matter が Ming か と な っ た. こ の water エ キ ス の in inverse planning write enzyme inhibitor against active ingredient を Ming ら か に す る た め に following に を line な っ た. イ ン ド ネ シ ア 薬 production with plant ヘ リ ク テ レ ス · イ ソ ラ の fruit be を powder と し た, pumped water heating で し て water エ キ ス を る. こ の water エ キ ス を boggy acid エ チ ル お よ び ブ タ ノ ー ル で spare し て, boggy acid エ チ ル draw points, ブ タ ノ ー ル draw points お よ び water draw points を た. こ れ ら の drawing points に う ち, inverse planning write enzyme inhibitor against active を shown し た water draw points を AmberliteIR - 120 - b 処, ダ イ ア イ オ ン HP - 20 カ ラ ム, セ フ ァ デ ッ ク ス LH - 20 カ ラ ム, MCI ゲ ル CHP - 20 p カ ラ ム, anti-phase high-speed liquid ク ロ マ ト , プ レ パ ラ テ ィ ブ TLC を group み close わ せ て separation を い, 15 kinds of compounds の を 単 from し た. 15 ea03: have ら れ た each compound に つ い て, マ ス ス ペ ク ト ル, red outside the suction 収 ス ペ ク ト ル, ultraviolet absorption 収 ス ペ ク ト ル, nuclear magnetic 気 resonance ス ペ ク ト ル (^ 1 h, ^ < 13 > C, secondary yuan ス ペ ク ト ル) を し , そ れ ら の デ ー タ に base づ い て each component の tectonic を し た. ま た, inverse planning write enzyme に AMV (avian myeloblastosis virus get) origin の enzyme, matrix に ^ 3 h ラ ベ ル し た 2 '- deoxythymidine 5 '- triphosphate お よ び poly real (rA) - p (dT) _ < 12-18 > を い, take り 込 ま れ た ^ 3 h の を radioactivity measurement す る ア ッ セ で イ department each ingredient の resistance against active を し た. そ の as a result, the new rules 2 quantity body リ グ ナ ン 6, 単 quantity body リ グ ナ ン three の tectonic を Ming ら か に し た. In <s:1> れら <s:1>, で,2 volumes of リグナ が が weak ながら ながら reverse 転 write the enzyme inhibition activity を, which shows that た.