gp120とCD4の結合を阻害するサイクリックペプチドに関する研究

抑制gp120与CD4结合的环肽的研究

• 批准号: 07772106
• 负责人: 松崎 桂一
• 金额: $ 0.64万
• 依托单位: Kitasato University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
• 财政年份: 1995
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1995 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07772106/
• 关键词: chloropeptin; gp120; CD4; inhibitor

1) chloropeptinの絶対構造と立体構造の決定Chloropeptinを常法のペプチド分解(6N HCl, 110度、20時間)で得られたp-hydroxy-phenylglycineと3, 5-dichloro-4-hydroxyphenyl-glycineは旋光度、および光学分割用カラムを用いたHPLCの結果、いづれもDアミノ酸と結論づけた。残りの3種のアミノ酸は、各種酸分解物のTLCにおいても特徴的なニンヒドリン陽性物質を検出できなかった。しかし、臭化水素酸処理の分解物のクロマトグラフィーにてTyrosineと保持時間・UV吸収が一致する物質を発見したが、立体配置を明らかにするまでには至らなかった。2)発酵を利用したchloropeptin誘導体の創製と構造活性相関2-1 KBrを利用した誘導体の生合成的創製WK-3419株の培養液中にKBrを添加し、chloropeptinの臭素誘導体を創製を試みたが、誘導体を得るには至らなかった。むしろこの生産菌は、臭素の影響により生育が停止することが観察された。2-2稀少(rare)放線菌を利用した誘導体の創製当研究室に保存されている稀少(rare)放線菌の培養液中にchloropeptinを添加し、誘導体を生成する微生物をスクリーニングした。スクリーニングは、chloropeptinの添加培養液と無添加培養液のHPLCおよびフォトダイオードアレイ検出器を備えたHPLCで比較することにより生成物を確認した。新たに検出された物質のgp120-CD4結合阻害活性を評価したが、chloropeptinを上回る阻害物質を見いだすことはできなかった。これらの物質の構造については現在検討中である。

The main results are as follows: 1) the determination of chloropeptin stereoscopic imaging was determined by the normal method of Chloropeptin, and the decomposition of p-hydroxy-phenylglycine (6N HCl, 110C, 20 h) was performed. The optical rotation of 5-dichloro-4-hydroxyphenyl-glycine, the optical rotation of 5-dichloro-4-hydroxyphenyl-glycine, the results of HPLC and the results of DSA analysis were obtained. The three kinds of acid residues and the special properties of the acid decompositions and TLC compounds are known to cause environmental pollution. The decomposition products of deodorized water acid and deodorized water are analyzed. The time of UV absorption is consistent with that of UV, and the three-dimensional configuration should be clear. 2) the active phase 2-1 KBr was made by using the active phase 2-1 KBr. The active phase 2-1 KBr was added to the culture solution of KBr, chloropeptin was added to the culture solution, and the active phase 2-1 was obtained. The child was infected with bacteria and odor, and the child was not born. 2-2 sparse (rare) bacteria were used in the laboratory to preserve the bacteria (rare), add chloropeptin to the culture solution, and generate microorganisms. Add the culture liquid, chloropeptin the culture liquid, add the culture liquid, add the culture liquid, The new product gp120-CD4 was combined with the active inhibitor, and the last step of the chloropeptin was used to detect the damage. Please tell me that the goods are in the middle of the day.