豆弁緑(トウベンリョク)の植物化学および生理活性物質に関する研究

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いわゆる豆弁緑と呼ばれている植物としてPeperomia dindygulensis(石蝉草)とPeperomia duclouxii(短穂草胡椒)などが知られており、胃癌、肝臓癌、食道癌、乳癌、肺癌などに顕著な効果を示すと言われている。今回、中国雲南省よりPeperomia dindygulensisを採取し、制癌活性試験と多剤耐性癌克服活性を指標に、新規の制癌活性物質、抗ビールス剤、脳神経伸張作用物質、肝臓治療薬等のリード化合物を見い出す事を目的として活性物質の検索を開始した。現在までPeperomia duclouxii(短穂草胡椒)1.65Kgより31種類の新規化合物を含む59種類の化合物(lignan 26種,secolignan 2種,polyketide 6種,amide 10種,その他15種)を、またPeperomia dindygulensis(石蝉草)より4種類の新規化合物を含む12種類の化合物(lignan 8種,flavonoid 2種,polyketide 1種)を単離、構造決定することができた。化合物の分離はシリカゲルフラッシュクロマトグラフ、順相および逆相の各種カラムを用いた高速液体クロマトグラフ(HPLC)で行った。構造決定については500MHz NMRのインバース測定法による、各種1Dおよび2Dスペクトルの解析および高分解能質量スペクトル他により行った。得られた化合物について、1)神経伸張作用 2)多剤耐性癌克服剤 3)制癌活性 4)抗ビールス活性について生理活性試験を実施、または検討中であり、これまでの所、polyketide 2種とamide 1種に抗癌活性が認められ、secolignanの1種にアドリアマイシンやタキソールに匹敵する強い抗癌活性が認められた。このsecolignanは神経細胞に対する毒性も示し、構造相関を行なうことにより活性発現にはα-メチレン-γ-ラクトン構造が必須であることを見いだした。