Analysis of the role of protein-protein interaction for the cell cycle progression using small molecule inhibitors

使用小分子抑制剂分析蛋白质-蛋白质相互作用对细胞周期进程的作用

• 批准号: 19570193
• 负责人: WATANABE Nobumoto
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: The Institute of Physical and Chemical Research
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19570193/
• 关键词: 細胞周期; Plk1; PBD; タンパク質リン酸化; タンパク質間相互作用; タンパク質相互作用

蛍光タンパク質標識PBDとその標的リン酸化ペプチドの結合を蛍光プレートリーダーで定量する系を構築し、PBD依存結合を阻害する小分子を化合物ライブラリーから探索しpurpurogallin(PPG)を見出した。PPGは、試験管内でPBDと標的タンパク質(Wee1)の結合を1μMでほぼ完全に阻害した。PPGを用いた解析で、PBDに依存した結合は、Plk1の細胞分裂における種々の役割の中でも、特に分裂中期における染色体の整列に最も重要な役割を有することが明らかになった。

蛍 light タ ン パ ク qualitative identification PBD と そ の mark リ ン acidification ペ プ チ ド の combining を 蛍 light プ レ ー ト リ ー ダ ー で す quantitative る を build し, PBD dependent combining を resistance against す る small molecule compounds を ラ イ ブ ラ リ ー か ら explore し purpurogallin (PPG) を shows し た. The PPG と and the でPBDと in the test tube, the タ <s:1> パ パ harmful substance (Wee1) <s:1> combines with を1μMでほぼ to completely に block the た. PPG を with い た analytical で, PBD に dependent し た は, Plk1 の cell division に お け る kind 々 cut の の service in で も, mid に split に お け る chromosome の whole column に を cut has the most important な も service す る こ と が Ming ら か に な っ た.

项目成果

Identification of Small Molecule Inhibitors of Polo Box Domain Dependent Recognition

Polo Box 域依赖性识别的小分子抑制剂的鉴定

• 发表时间: 2007
• 作者: Watanabe;N;渡辺 信元;内田 早苗;内田早苗;渡邉 信元;渡邉信元;渡邉 信元;渡邉 信元;Eugene Ong;渡邉信元;渡辺 信元;Nobumoto Watanabe;Nobumoto Watanabe;Nobumoto Watanabe
• 通讯作者: Nobumoto Watanabe

Deficiency in Chromosome Congression by the Inhibition of Plk1 Polo Box Domain-dependent Recognition

• DOI: 10.1074/jbc.m805308200
• 发表时间: 2009-01-23
• 期刊: JOURNAL OF BIOLOGICAL CHEMISTRY
• 影响因子: 4.8
• 作者: Watanabe, Nobumoto;Sekine, Tomomi;Osada, Hiroyuki
• 通讯作者: Osada, Hiroyuki

Small molecule inhibitors for polo box domain dependent recognition

用于polo box结构域依赖性识别的小分子抑制剂

• 发表时间: 2007
• 作者: Watanabe N.;et. al.
• 通讯作者: et. al.

Screening for small molecule inhibitors of polo box domain dependent recognition

筛选polo box结构域依赖性识别的小分子抑制剂

• 发表时间: 2007
• 作者: Watanabe;N;渡辺 信元;内田 早苗;内田早苗;渡邉 信元;渡邉信元;渡邉 信元;渡邉 信元;Eugene Ong;渡邉信元;渡辺 信元;Nobumoto Watanabe;Nobumoto Watanabe
• 通讯作者: Nobumoto Watanabe

SCF^<beta-TrCP>によるCdc25Bの制御

SCF^<beta-TrCP> 对 Cdc25B 的控制

• 发表时间: 2008
• 作者: Hong S.M.;Yamashita J.;Mitsunobu H.;Uchino K.;Kobayashi I.;Sezutsu H.;Tamura T.;Nakajima H.;Miyagawa Y.;Lee;J.M.;Mon H.;Miyata Y.;Kawaguchi Y.;Kusakabe T.;内田早苗
• 通讯作者: 内田早苗