Development of biologically active compounds based on features of fluoromethylene phosphonates

リン酸は生体内に普遍的に存在し、核酸の加リン酸分解やシグナルタンパク質のリン酸化など多くの生体機能に関与している。本研究課題では、ヌクレオシド加リン酸分解酵素およびリン脂質分解酵素を分子標的とした創薬研究をfragment-based drug design (FBDD)およびLigand-based drug design(LBDD)に基づいて展開させた。その結果、臨床で治療効果を発揮し得る高い阻害活性を有するPNP阻害剤の創製に成功した。また、当教室で見いだされたスフィンゴミエリナーゼ阻害剤SMA-7の構造展開を企図して、SMA-7関連化合物の第一世代改良合成法を確立した。

リン酸は生体内に普遍的に存在し、核酸の加リン酸分解やシグナルタンパク質のリン酸化など多くの生体機能に関与している。本研究課題では、ヌクレオシド加リン酸分解酵素およびリン脂質分解酵素を分子標的とした創薬研究をfragment-based drug design (FBDD)およびLigand-based drug design(LBDD)に基づいて展開させた。その結果、臨床で治療効果を発揮し得る高い阻害活性を有するPNP阻害剤の創製に成功した。また、当教室で見いだされたスフィンゴミエリナーゼ阻害剤SMA-7の構造展開を企図して、SMA-7関連化合物の第一世代改良合成法を確立した。