Relation between the efficacy and the activity of transporters ofnucleoside analogue

核苷类似物转运蛋白功效与活性的关系

• 批准号: 19590135
• 负责人: SUGAWARA Mitsuru
• 金额: $ 3万
• 依托单位: Hokkaido University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19590135/
• 关键词: 薬物動態学; トランスポーター; ヌクレオシド; ENT; CNT; ゲムシタビン; 膜輸送

ヌクレオシド系薬物を積極的に細胞内に取り込むトランスポーター(CNT)のみを発現する細胞では,これに加えて濃度差にしたがって両方向性に輸送するトランスポーター(ENT)を同時に発現する細胞に比べて低濃度における細胞内蓄積量が多く,薬物曝露後にENT の活性を阻害することで細胞内への蓄積性を高められる可能性が示唆された.ヌクレオシド系抗がん薬ゲムシタビンを用いた検討の結果,ENT 活性を阻害した条件下において非阻害条件下に比べて高い殺細胞効果が認められたことから,ENT 阻害剤を使用することにより,低濃度でより高い効果が得られる可能性が示唆された.

In this system, active intracellular concentration (CNT) is used to detect the temperature of the cell, and the temperature difference is higher than that of the temperature difference (ENT). At the same time, the amount of active accumulation in the cell is higher than that in the lower temperature. After exposure, the activity of ENT hinders the accumulation of intracellular activity and the possibility of high activity. The results show that the ENT activity is higher than that under the non-blocking condition. The results show that the cell temperature is higher than that under the non-blocking condition, the ENT blocking effect is higher than that under the non-blocking condition, the ENT blocking effect is higher than that under the non-blocking condition, the results show that it is possible to use the low temperature, the low temperature and the high temperature.

项目成果

Contribution ofconcentrative nucleoside transporter 3(CNT3)in intestinal absorption ofribavirin

浓缩核苷转运蛋白3(CNT3)对利巴韦林肠道吸收的贡献

• 发表时间: 2007
• 作者: Sugawara M.;Kuniki K.;Yamamoto T.;Takekuma Y
• 通讯作者: Takekuma Y

Contribution of concentrative nucleoside transporter 3(CNT3)in intestinal absorption of ribavirin

浓缩核苷转运蛋白3(CNT3)对利巴韦林肠道吸收的贡献

• 发表时间: 2007
• 作者: Sugawara M.;Kuniki K.;Yamamoto T.;Takekuma Y;M. Sugawara
• 通讯作者: M. Sugawara