Potential Use of Cyclodextrins in the Development of Patient-Friendly Super-Generic Preparations

生体適合性に優れる各種シクロデキストリン(CyDs)を用いてスーパージェネリック製剤の開発を企図した基礎研究を実施し、以下の知見を得た。(1)HP-β-CyDを用いて抗酸化物質フラーレン(C60)のナノ粒子粉末の調製法と凝集安定性に優れる懸濁製剤の処方を構築した。(2)コエンザイムQ10/γ-CyD 系ではpseudorataxane 様の超分子複合体を形成し、親水軟膏からの CoQ10 放出が有意に増大した。(3)γ-CyD を用いてPEG化インスリンの製剤特性(安定性、バイオアベイラビリティ、徐放出など)を改善し、蛋白質性薬物の高品位化の新手法を開発した。(4)両親媒性 β-CyDsを用いてインドメタシンの非晶質化やアスピリンの晶癖を制御すると、製剤の品質向上が可能なことを明らかにした。

生体適合性に優れる各種シクロデキストリン(CyDs)を用いてスーパージェネリック製剤の開発を企図した基礎研究を実施し、以下の知見を得た。(1)HP-β-CyDを用いて抗酸化物質フラーレン(C60)のナノ粒子粉末の調製法と凝集安定性に優れる懸濁製剤の処方を構築した。(2)コエンザイムQ10/γ-CyD 系ではpseudorataxane 様の超分子複合体を形成し、親水軟膏からの CoQ10 放出が有意に増大した。(3)γ-CyD を用いてPEG化インスリンの製剤特性(安定性、バイオアベイラビリティ、徐放出など)を改善し、蛋白質性薬物の高品位化の新手法を開発した。(4)両親媒性 β-CyDsを用いてインドメタシンの非晶質化やアスピリンの晶癖を制御すると、製剤の品質向上が可能なことを明らかにした。