Potential Use of Cyclodextrins in the Development of Patient-Friendly Super-Generic Preparations

环糊精在开发患者友好的超级仿制药制剂中的潜在用途

• 批准号: 19590169
• 负责人: UEKAMA Kaneto
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Sojo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19590169/
• 关键词: 親水性シクロデキストリン; 包接複合体; フラーレンC60; ナノ粒子; PEG化インスリン; Polypseudorotaxane; 放出制御; 結晶形態の制御; スーパージェネリック製剤; ナノ粒子化; 抗酸化物質; ナノ粒子形成; バイオアベイラビリティ改善; 標的指向化; 製剤設計

生体適合性に優れる各種シクロデキストリン(CyDs)を用いてスーパージェネリック製剤の開発を企図した基礎研究を実施し、以下の知見を得た。(1)HP-β-CyDを用いて抗酸化物質フラーレン(C60)のナノ粒子粉末の調製法と凝集安定性に優れる懸濁製剤の処方を構築した。(2)コエンザイムQ10/γ-CyD 系ではpseudorataxane 様の超分子複合体を形成し、親水軟膏からの CoQ10 放出が有意に増大した。(3)γ-CyD を用いてPEG化インスリンの製剤特性(安定性、バイオアベイラビリティ、徐放出など)を改善し、蛋白質性薬物の高品位化の新手法を開発した。(4)両親媒性 β-CyDsを用いてインドメタシンの非晶質化やアスピリンの晶癖を制御すると、製剤の品質向上が可能なことを明らかにした。

Biocompatibility of various Cyds (CyDs)ジェネリック牤の开発を气図したBasic research is done, and the following insights are obtained. (1) HP-β-CyD is prepared by a method for preparing particle powder of the anti-acidification substance Furulin (C60) and a suspension preparation method for agglomeration and stability. (2) The コエンザイムQ10/γ-CyD system is composed of pseudorataxane and supramolecular complex, and the hydrophilic ointment is CoQ10 and the release of γ-CyD is large. (3)γ-CyD Characteristics (stability, バイオアベイラビリテ) of PEGylated インスリンのィ、Xu released new methods to improve and improve the quality of proteinaceous ingredients. (4) Pro-matchmaking β-CyDs is made into amorphous material using the いてインドメタシンの amorphous system The quality of the crystal is high and the quality is high. The quality is high and the quality is high.

项目成果

Preparation of Amorphous Indomethacin from Aqueous 2, 6-Di-O-methyl-β-cyclodextrin Solution

由 2, 6-二-O-甲基-β-环糊精水溶液制备无定形吲哚美辛

• 发表时间: 2008
• 期刊: Int. J. Pharm. 354
• 作者: D.Iohara;F.Hirayama;T.Ishiguro;H.Arima;K.Uekama;T. Ishiguro;D. Iohara
• 通讯作者: D. Iohara

Improved Stability of OPALMON[○!R] Tablets under Humid Conditions IV:Formulation Development Study

提高潮湿条件下 OPALMON[○!R] 片剂的稳定性 IV：配方开发研究

• 发表时间: 2008
• 期刊: Chem, Pharm. Bull 56
• 作者: N.Sekiya;A.Nishiwaki;A.Nishiura;M.Yamamoto;K.Takeda;D.Iohara;F.Hirayama;H.Anima;K.Uekama
• 通讯作者: K.Uekama

Effects of 2-Hydroxy-butyl-β-cyclodextrin on Solution-mediated Transformation of Chlorpropamide

2-羟基丁基-β-环糊精对氯磺丙脲溶液介导转化的影响

• 发表时间: 2008
• 作者: T.Ishiguro;F.Hirayama;D.Iohara;H.Arima;K.Uekama
• 通讯作者: K.Uekama

Prominent Inhibitory Effect of 2-Hydroxybutyl-β-cyclodextrin on Solution-mediated Polymorphic Transition of Chlorpropamide

2-羟丁基-β-环糊精对溶液介导的氯丙酰胺多晶型转变具有显着的抑制作用

• 发表时间: 2008
• 期刊: Chem. Lett 37
• 作者: T. Ishiguro;F. Hirayama;D. Iohara;K. Uekama
• 通讯作者: K. Uekama

Effects of β-Cyclodextrin Derivatives on Polymorphic Transition and Crystal Habit of Typical NSAIDs,Indomethacin and Aspirin

β-环糊精衍生物对典型NSAIDs、吲哚美辛和阿司匹林多晶型转变和晶体习性的影响

• 发表时间: 2007
• 作者: D.Iohara;F.Hirayama;K.Uekama
• 通讯作者: K.Uekama