Molecular targeting therapy of VEGF and PDGF receptor for colon cancer

VEGF和PDGF受体治疗结肠癌的分子靶向治疗

• 批准号: 19591556
• 负责人: YAMADA Nobuya
• 金额: $ 2.91万
• 依托单位: Osaka City University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2007
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2007 至 2009
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-19591556/
• 关键词: 小腸大腸肛門外科学; 膵癌; VEGF受容体; 浸潤能; 大腸癌; 肝転移; S-1; COX-2 inhibitor; 血管新生; VEGF

Ki23057 is a new small-synthetic tyrosine kinase inhibitor that blocks autophosphorylation of the VEGF receptor2 (VEGFR2). Ki23057 inhibited VEGF-induced proliferation of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), whereas no inhibitory effect of Ki23057 on the proliferation of colon cancer cells was observed by means of the cell count assay. Ki23057 inhibited tube formation of HUVECs and tyrosine phosphorylation of VEGFR2 in HUVECs. Ki23057 exhibited a significant inhibitory effect on the growth of the xenografted tumors and the spreading of cancer cells to liver. Ki23057 may be a promising new antiangiogenic agent for colon cancer.

Ki23057是一种新型的小分子合成酪氨酸激酶抑制剂，可阻断血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的自动磷酸化。细胞计数法未观察到Ki23057对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)增殖的抑制作用。Ki23057抑制血管内皮细胞的管状形成和VEGFR2的酪氨酸磷酸化。Ki23057对移植瘤的生长和癌细胞向肝脏的扩散均有明显的抑制作用。Ki23057有望成为治疗结肠癌的新型抗血管生成药物。

项目成果

Expression of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor-2 in human pancreatic cancers

血管内皮生长因子受体2在人胰腺癌中的表达

• 发表时间: 2009
• 作者: 土井洋輔;山田靖哉;Doi Y. Yamada N
• 通讯作者: Doi Y. Yamada N

The effect of a novel molecular targeting compound as K-samII/KGFR phosphory lation inhibitor,Ki23057,on biliary tract cancer

新型分子靶向化合物K-samII/KGFR磷酸化抑制剂Ki23057对胆道癌的作用

• 发表时间: 2007
• 作者: Yamada N;Yashiro M
• 通讯作者: Yashiro M

The Effect of a Novel Angiogenesis Inhibitor

新型血管生成抑制剂的作用

• 发表时间: 2007
• 作者: Sakurai K;Yamada N
• 通讯作者: Yamada N

VEGF/VEGFRシグノル阻害剤が膵癌細胞の浸潤能におよぼす効果

VEGF/VEGFR信号抑制剂对胰腺癌细胞侵袭能力的影响

• 发表时间: 2010
• 作者: 土井洋輔;山田靖哉
• 通讯作者: 山田靖哉

胆道癌におけるKGF/Ksam-IIをターゲットにした分子標的治療の可能性の検討

检验针对胆道癌的 KGF/Ksam-II 分子靶向治疗的可能性

• 发表时间: 2007
• 作者: 天野良亮;山田靖哉
• 通讯作者: 山田靖哉