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Development of drug candidates that epigenetically regulate gene expression

Development of drug candidates that epigenetically regulate gene expression
开发表观遗传调控基因表达的候选药物
批准号：
20390034
负责人：
MIYATA Naoki
金额：
$12.56万
依托单位：
Nagoya City University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 2011
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20390034/
关键词：
エピジェネティクス遺伝子発現制御創薬分子設計ヒストン脱メチル化酵素阻害剤ヒストン脱アセチル化酵素阻害薬ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤制がん剤チューブリン

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Chromatin remodeling, caused by histone modifications, plays a crucial role in the regulation of epigenetic gene expression. Histone deacetylase(HDAC) and histone demethylase(HDME) were selected as target enzymes. Isozyme selective and highly active inhibitors against these enzymes were designed and synthesized. HDAC8, SIRT and HDAC3 selective and JMJD2, PHF8, LSD1 selective inhibitors were developed.
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会议论文
Design, synthesis, and biological activity of JMJD2 histone demethylase inhibitors
JMJD2组蛋白去甲基化酶抑制剂的设计、合成及生物活性
DOI： --
发表时间： 2012
期刊：
影响因子： --
作者： [Hayashi, Y., Yamazaki, Y., Sumikura, M., Yoshida, T., Mori, Y., Yasui, H., Kohno, K., Kiso, Y., Neuteboom, S., Potts, B., Lloyd, G.K., Hiroki Ozasa]
通讯作者： Hiroki Ozasa
Click chemistryを用いたHDAC3選択的阻害薬の探索
使用点击化学搜索 HDAC3 选择性抑制剂
DOI： --
发表时间： 2012
期刊：
影响因子： --
作者： [Tayama, et al., 粕谷侑輝]
通讯作者： 粕谷侑輝
Click Chemistry を用いたHDAC8選択的阻害薬の創製
使用 Click Chemistry 创建 HDAC8 选择性抑制剂
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [林良雄, 他6人, 太田庸介]
通讯作者： 太田庸介
HDAC6非感受性障害薬の創製とその多発性骨髄腫細胞増殖抑制機構の解明
HDAC6不敏感疾病药物的研制及其多发性骨髓瘤细胞生长抑制机制的阐明
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [Abe M, Toyohara T, Ishii A, Suzuki T, Noguchi N, Akiyama Y, Shiwaku HO, Nakagomi-Hagihara R, Zheng G, Shibata E, Source T, Shindo T, Shims H, Takeuchi Y, Mishima E, Tanemoto M, Terasaki T, Onogawa T, Unno M, Ito S, Takasawa S, Abe T, 宮田直樹]
通讯作者： 宮田直樹
共 62 条
    Synthesis of HDAC inhibitors that locally develop their inhibition activity in cells
    • 批准号：
      24659050
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.5万
    • 财政年份：
      2012
    • 负责人：
      MIYATA Naoki
    • 依托单位：
      Nagoya City University
    Development of novel oxyl-radical quenching pharmacophores as drug candidates
    • 批准号：
      14370763
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
    • 资助金额：
      $8.58万
    • 财政年份：
      2002
    • 负责人：
      MIYATA Naoki
    • 依托单位：
      Nagoya City University
    Synthesis and Characterization of Biologically Active NO-donors
    • 批准号：
      06672245
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $1.28万
    • 财政年份：
      1994
    • 负责人：
      MIYATA Naoki
    • 依托单位：
      National Institute of Health Sciences(NIHS)
    海外基金