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Synthesis of new seco-steroidal compounds, their use for steroidal biological evaluation, and development of new drug candidates

Synthesis of new seco-steroidal compounds, their use for steroidal biological evaluation, and development of new drug candidates
新的环甾醇化合物的合成、其在甾体生物学评价中的应用以及新候选药物的开发
批准号:
20790019
负责人:
SAWADA Daisuke
金额:
$2.75万
依托单位:
依托单位国家:
日本
项目类别:
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份:
2008
资助国家:
日本
项目状态:
已结题
起止时间:
2008 至 2009

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
本课题通过合成化学修饰,合成并稳定分离了14-表普维他明D3类似物,作为新的二次甾体化合物。利用这些新的类似物,我对它们的生物学性质进行了评价,发现了一种新的用于治疗骨质疏松症的先导化合物。此外,我还获得了评估它们非基因组作用的初步结果。通过对19-甲基的去除,我发现了前维他明D3异构化为速尿甾醇骨架,这可能是一个新的候选药物。
英文摘要
In this project, I have synthesized and stably isolated the 14-epi-previtamin D3 analogs as new seco-steroidal compounds by synthetic chemical modification. Using these new analogs, I evaluated their biological properties, and have found a new lead compound for osteoporosis drug. Also, I was able to have preliminary results for the evaluation of their nongenomic action. By the removal of 19-methyl group, I have discovered the isomerization from previtamin D3 to tachysterol skeleton, which could be a new drug candidate.
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会议论文
Synthesis of 2α-substituted-14-epi-previtamin D_3 and its genomic activity
2α-取代-14-表观维生素前体D_3的合成及其基因组活性
DOI: --
发表时间: 2009
期刊: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 19
影响因子: --
作者: [M.Anada, et al, 澤田大介]
通讯作者: 澤田大介
4位に置換基を導入した14-エピ-プレビタミンD_3の合成と生物活性評価
4位引入取代基的14-表观维生素前体D_3的合成及生物活性评价
DOI: --
发表时间: 2009
期刊:
影响因子: --
作者: [佃勇也, 澤田大介, 齋藤博, 高木健一郎, 堀江恭平, 竹之内一弥, 橘高敦史]
通讯作者: 橘高敦史
活性型ビタミンD_3の2α置換と核内受容体Water Channel
活性维生素D_3和核受体水通道的2α替代
DOI: --
发表时间: 2008
期刊:
影响因子: --
作者: [高野真史, 澤田大介, 杉浦隆之, 橘高敦史, 林 恵子, 生城真一, 榊 利之, 角田真二, 高木健一郎, 上村みどり, 竹之内一弥, 石塚誠一]
通讯作者: 石塚誠一
新規16-エン-1,15,25-トリヒドロキシビタミンD_3の合成研究
新型16-烯-1,15,25-三羟基维生素D_3的合成研究
DOI: --
发表时间: 2010
期刊:
影响因子: --
作者: [松尾実紀, 他12名内, 重永章, 住川栄健, 津田修吾, 八巻陽子, 松尾実紀, 熊谷剛]
通讯作者: 熊谷剛
共 57 条
    Structural evaluation of new 14-epimerized tachysterol analogs as hVDR agonists