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Drug discovery of utilizing of characteristics of angiotensin II type 1 receptor blockers

Drug discovery of utilizing of characteristics of angiotensin II type 1 receptor blockers
利用血管紧张素II 1型受体阻滞剂特性的药物发现
批准号：
21591065
负责人：
MIURA Shinichiro
金额：
$2.75万
依托单位：
Fukuoka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2009 至 2011
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21591065/
关键词：
ドラックエフェクトクラスエフェクトイノシトールリン酸産生能細胞外シグナル調節キナーゼ活性洗い流し試験結合能インバースアゴニズムmonocyte chemoattractant proteinnuclear factor kappa Bperoxisome proliferator-activated receptor

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We analyzed the drug(molecular or differential) effects of angiotensin II type 1(AT1) receptor blockers. We found that candesartan has strong blocking effect of cell signaling after wash-out. In addition, irbesartan has a strong anti-inflammation and valsatan showed a highly selective behavior for AT1 receptor. Before designing a new ARB, we identified the olmesartan, olmesartan-related compound R239470 and R794847, which induced inverse agonism, antagonism and agonism, respectively.
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Constitutively active mutant N111G of angiotensin II type 1(AT1) receptor induced homologous internalization through mediation of AT1-receptor antagonist
血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体的组成型活性突变体 N111G 通过 AT1 受体拮抗剂的介导诱导同源内化
DOI： --
发表时间： 2009
期刊： J Pharmacol Sci
影响因子： 3.5
作者： [Bhuiyan MA, Hossain M, Miura S, Nakamura T, Ozaki M, Nagatomo T.]
通讯作者： Nagatomo T.
高血圧患者の病態に合わせたARBの選択は可能か
是否可以根据高血压患者的病理情况来选择ARB？
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [Nonoguchi, et al., 佐藤和則,矢部一郎,相馬広幸,佐木秀直,福田陽子,三井純,中原康雄,辻省次, 三浦伸一郎]
通讯作者： 三浦伸一郎
ARBの化学構造の違いを臨床に活かせるか
ARB化学结构的差异能否应用于临床？
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [Kitamura-K, et al., 三浦伸一郎]
通讯作者： 三浦伸一郎
Differences between Angiotensin II-and Mechanical Stretch-induced Changes in the Conformation of Transmembrane III in an AT1 Receptor
血管紧张素 II 和机械拉伸引起的 AT1 受体跨膜 III 构象变化之间的差异
DOI： --
发表时间： 2010
期刊：
影响因子： --
作者： [Kiya Y, Miura S, Fujino M, Akazawa H, Komuro I, Saku K.]
通讯作者： Saku K.
共 18 条
    Molecular mechanisms and organ protection of inverse agonism on angiotensin II receptor antagonist
    • 批准号：
      18590916
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
    • 资助金额：
      $2.5万
    • 财政年份：
      2006
    • 负责人：
      MIURA Shinichiro
    • 依托单位：
      Fukuoka University